SR-18292
SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖异生活性并通过调节GCN5和PGC-1α的相互作用来减少HNF4α的共激活。
SR-18292 Chemical Structure
CAS: 2095432-55-4
客户使用Selleck的发表文献4篇
产品质控
PGC-1α抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SR-18292可有效抑制PGC-1α葡萄糖异生活性并通过调节GCN5和PGC-1α的相互作用来减少HNF4α的共激活。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在肝细胞中，SR-18292是一种有效的葡萄糖异生相关基因表达和葡萄糖生成的抑制剂。它能够增加PGC-1α和GCN5的相互作用，通过PGC-1α减少HNF4α的协同激活。SR-18292抑制HNF4α/PGC-1α糖异生转录功能[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 过表达Ad-GCN5的U-2 OS细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 18 h | |||
| 方法 | 用10 μM SR-18292处理细胞18小时。然后用buffer B(20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125mM NaCl, 1mM EDTA, 1mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5mM NaF, 5mM β-glycerophosphate, 5mM sodium butyrate and 10mM nicotinamide)对细胞进行溶解，并加入蛋白酶抑制剂Cocktail。与FLAG beads在4℃下孵育过夜，通过免疫沉淀拉出FLAG-GCN5。用lysis buffer冲洗多次。将GCN5用3× FLAG peptide进行洗脱。运用HAT Inhibitor Screening Assay Kit，通过纯化蛋白来检测HAT活性。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | PGC1-α / GCN5 |
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28340340 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有2型糖尿病的饮食性和遗传性小鼠模型中，SR-18292能够降低血糖、强烈增加肝脏胰岛素敏感性并改善葡萄糖稳态。在体内，SR-18292能够抑制肝脏葡萄糖的生成。SR-18292在体内的主要靶器官是肝脏，是其发挥抗糖尿病活性的重要部分[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 高脂饮食的小鼠, 饮食性肥胖模型和2型糖尿病模型 |
| Dosages | 45 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 366.50 | 分子式 | C23 H30 N2 O2 |
| CAS号 | 2095432-55-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.18 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 73 mg/mL (199.18 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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