Teriflunomide
别名: A77 1726, HMR-1726 中文名称：特立氟胺
Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。
Teriflunomide Chemical Structure
CAS: 163451-81-8
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产品质控
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Dehydrogenase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) 是Leflunomide的活性代谢物，通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶，从而抑制嘧啶从头合成，作为一种免疫调节剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Teriflunomide primarily用作二氢乳清脱氢酶（DHODH）抑制剂，二氢乳清脱氢酶（DHODH）是一种关键的线粒体酶，参与快速增值细胞中嘧啶的从头合成。通过降低具有高度增殖活性的T淋巴细胞和B淋巴细胞的活性，teriflunomide可能减弱MS中对自身抗原的炎症应答。因此，对于白血球，teriflunomide可被认为是细胞抑制剂，而不是细胞毒性药物。 [1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Teriflunomide已经证明在两个独立的脱髓鞘疾病动物模型中具有有益作用。在实验性自身免疫性脑炎（EAE）的黑刺鼠模型中，teriflunomide给药在临床、组织病理学和电生理学都证明了其同时作为预防药和治疗药的有效性。同样，在EAE的雌性Lewis大鼠模型中，teriflunomide给药会引起有益预防和临床治疗效果，能够延缓疾病的发作，减弱严重程度。 [1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04799288 | Recruiting | HAM/TSP |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
September 24 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04129736 | Completed | Multiple Sclerosis Pharmacokinetics |
Jan Lycke|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
October 10 2019 | Phase 4 |
| NCT03526224 | Completed | Tecfidera|Teriflunomide |
University at Buffalo |
June 14 2018 | -- |
| NCT03561402 | Completed | Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting |
McGill University |
December 1 2016 | -- |
| NCT02833714 | Terminated | RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS |
University of North Carolina Chapel Hill|Genzyme a Sanofi Company |
January 2016 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 270.21 | 分子式 | C12H9F3N2O2 |
| CAS号 | 163451-81-8 | SDF | Download Teriflunomide SDF |
| Smiles | CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 27 mg/mL ( (99.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I am planning to use teriflunomide (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?
回答：
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted into 0.9% sterile saline for animial study.
