Tolvaptan
别名: OPC-41061 中文名称：托伐普坦
Tolvaptan (OPC-41061)是一种选择性，竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂，抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28µM。
Tolvaptan Chemical Structure
CAS: 150683-30-0
客户使用Selleck的Tolvaptan发表文献4篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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相关信号通路图
Vasopressin Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tolvaptan (OPC-41061)是一种选择性，竞争性的精氨酸加压素受体2拮抗剂，抑制AVP-诱导的血小板聚集，IC50为1.28µM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tolvaptan抑制[(3)H] AVP结合人类V(2)受体比 V(1a)高29倍，并没有表现出对V（1B）受体的抑制。Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制AVP诱导的HeLa细胞中环AMP的表达。Tolvaptan在健康和患病的动物中表现显著的夜尿症。[1] 在常染色体显性多囊肾病（ADPKD）细胞中，Tolvaptan浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生，IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯（-）的分泌，并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中，Tolvaptan改善低钠血症，导致预防死亡，并可以提高器官水份保留。Tolvaptan降低心脏前负荷，不会对肾功能，全身血流动力学，或在心脏衰竭（HF）狗中循环神经激素产生不利影响。在人类多囊肾病（PKD）动物模型中，Tolvaptan导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小。[1] 在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中，Tolvaptan明显升高无电解质水的间隙（E-CH(2)O）或aquaresis为正值，并增加尿精氨酸加压素（AVP）在心脏衰竭大鼠中的排泄。[3]> | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06171100 | Recruiting | Hyponatremia|SIADH |
King''s College Hospital NHS Trust |
December 15 2023 | -- |
| NCT04182958 | Completed | Healthy Adult Male |
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd. |
November 25 2019 | Phase 1 |
| NCT02994394 | Completed | Healthy Adult Male |
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 6 2017 | Phase 1 |
| NCT02729662 | Unknown status | Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease |
Kyorin University |
October 1 2016 | Not Applicable |
| NCT02020278 | Terminated | Hyponatremia |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Syneos Health |
April 22 2016 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 448.94 | 分子式 | C26H25ClN2O3 |
| CAS号 | 150683-30-0 | SDF | Download Tolvaptan SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (198.24 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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