Torcetrapib
别名: CP-529414 中文名称：托彻普
Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。Phase 3。
Torcetrapib Chemical Structure
CAS: 262352-17-0
产品质控
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CETP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放，其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节，就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中，Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因，CYP11B2和CYP11B1的表达[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在年轻健康组中Torcetrapib (< 100 mg,每天)服用2小时后能改变CETP的血浆分布，因为CETP的表观分子量迁移到较大形式。在年轻健康组中每天10 mg, 30 mg, 60 mg和120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib 处理分别使血浆中HDL-C水平上升 16%, 28%, 62%, 73%和 91%而 TPC没有明显变化[1]。对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%，低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%，此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg，血清钾浓度下降，血清钠浓度，碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升[3]。在健康组和中度血脂过多组Torcetrapib 60mg 每天和120mg 每天均能分别使高密度脂蛋白胆（HDL）固醇水平上升50%和60%。Torcetrapib 60mg每天可以增加HDL介导的泡沫细胞中胆固醇净流出量，这主要由于增加了HDL的浓度，而120mg 每天增加胆固醇净流出量即由于增加了HDL 浓度，也由于增加了在匹配的HDL浓度时的流出量[4]。 在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中，Torcetrapib (90 mg/kg/天)可以对CE转移抑制70%，此外还使得血浆中平均HDL-C水平上升3倍，使 apoA-I水平上升2.5倍。在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中Torcetrapib处理导致 HDL-C AUC 水平上升多倍同时主动脉病变面积减少，此外主动脉游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(EC) 下降60%。与血清相比Torcetrapib处理的兔子明显刺激游离胆固醇外流[5]。 | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00139061 | Completed | Hyperlipidemia |
Pfizer |
March 2005 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 600.47 | 分子式 | C26H25F9N2O4 |
| CAS号 | 262352-17-0 | SDF | Download Torcetrapib SDF |
| Smiles | CCC1CC(C2=C(N1C(=O)OCC)C=CC(=C2)C(F)(F)F)N(CC3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C(=O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 120 mg/mL ( (199.84 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (9.99 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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