UNC0631
中文名称：UNC0631
UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂，IC50 为4 nM。
UNC0631 Chemical Structure
CAS: 1320288-19-4
产品质控
批次：
S761001
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
98.91%
98.91
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | UNC0631是一种强效histone methyltransferase G9a抑制剂，IC50 为4 nM。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MCF7，22RV1和IMR90细胞，UNC0631有效降低H3K9me2水平，并对细胞毒性显示出良好的功能性分离。UNC0631因此可以用作生物医学研究界的工具，以进一步研究G9a的生物性和它在染色质重塑中的角色。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | SAHH 耦合测定 | |||
| 将腺苷转化为肌苷的腺苷脱氨酶存在下，该测定利用SAHH使甲基转移产物水解为同型半胱氨酸和腺苷。然后同型半胱氨酸的浓度通过它游离的巯基部分与硫醇敏感的荧光发色团-ThioGlo结合测定。对于IC50的测定，测定混合物在25 mM磷酸钾缓冲液中制备，缓冲液包含pH 7.5，1 mM EDTA，2 mM MgCl2，5 μM SAHH 的0.01% Triton X-100，0.3 U/mL 腺苷脱氨酶，25 μM SAM，以及15 μM ThioGlo。G9a，GLP，SETD7，SETD8，PRMT3 和 SUV39H2分别以25 nM，100 nM，200 nM，250 nM，500 nM 和 100 nM的浓度测定。抑制剂以4 nM 到16 μM的浓度范围加入。培养2分钟后，加入组蛋白多肽启动反应，对于G9a，GLP，SETD7， SETD8，PRMT3 和 SUV39H2，分别使用10 μM H3(1–25)，20 μM H3(1–25)，100 μM H3(1–25) 500 μM H4(1–24) ，10 μM H4(1–24) ，和200 μM H3K9Me1 (1–15)。甲基化反应在384孔板中进行20分钟，使用360/40 nm激发滤光片和528/20 nm发射滤光片的Biotek Synergy2板阅读器监测荧光的增加。活性值通过减去多肽或者蛋白质引起的背景校正。IC50值使用Sigmaplot计算。标准偏差通过两个独立的实验计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231，PC3，HCT116，22RV1，MCF7 和 IMR90 细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | MDA-MB-231，PC3，HCT116细胞在含10% FBS的RPMI中进行培养，22RV1细胞在含10% FBS的alphaMEM中进行培养，MCF7和 IMR90细胞在含10% FBS的DMEM中进行培养。细胞用抑制剂处理48小时。除去培养基，用不含酚红的DMEM 10% FBS代替，用1mg/mL of MTT补充，并培养1–2 h。活细胞减少黄色MTT形成紫色甲瓒。产生的甲瓒溶解在酸化的异丙醇和1% Triton中。甲瓒信号吸光度在570 nm下测量，并校正650 nm下的背景。IC50s使用GraphPad Prizm统计程序包通过S形可变斜率剂量反应曲线拟合计算。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 635.93 | 分子式 | C37H61N7O2 |
| CAS号 | 1320288-19-4 | SDF | Download UNC0631 SDF |
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (157.25 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL (7.86 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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