Upadacitinib
别名: ABT-494 中文名称：乌帕替尼
Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。
Upadacitinib Chemical Structure
CAS: 1310726-60-3
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产品质控
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JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Upadacitinib对Jak1的效力大于JAK2、Jak3、TYK2。在包含70多种激酶的库中，Upadacitinib具有高选择性，仅对ROCK1和ROCK2的IC50值低于1 μM。在Ba/F3细胞中，Upadacitinib能有效地JAK1依赖性细胞因子如IL-6、OSM、IL-2和IFNγ[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在大鼠佐剂性关节炎模型中，Upadacitinib抑制其病理特征[1]。 Upadacitinib是细胞色素P450的非敏感性底物，约20% upadacitinib在尿液中未经代谢（原结构）而被消除[2]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05496348 | Recruiting | Ulcerative Colitis |
AbbVie |
October 20 2022 | -- |
| NCT05494606 | Recruiting | Ulcerative Colitis |
AbbVie |
August 15 2022 | -- |
| NCT05394792 | Recruiting | Atopic Dermatitis |
AbbVie |
June 1 2022 | -- |
| NCT05327920 | Active not recruiting | Rheumatoid Arthritis |
AbbVie |
April 20 2022 | -- |
| NCT05170646 | Recruiting | Rheumatoid Arthritis |
AbbVie |
March 14 2022 | -- |
| NCT05139836 | Recruiting | Atopic Dermatitis |
AbbVie |
December 13 2021 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 380.37 | 分子式 | C17H19F3N6O |
| CAS号 | 1310726-60-3 | SDF | -- |
| Smiles | CCC1CN(CC1C2=CN=C3N2C4=C(NC=C4)N=C3)C(=O)NCC(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 76 mg/mL (199.8 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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