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S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
Pathogens, 2023, 13(1)18
Nat Commun, 2022, 13(1):4804
S8969 Molnupiravir (EIDD-2801) Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVCOVID-19的病原体。
Cell, 2023, 186(4):850-863.e16
Nat Commun, 2023, 14(1):199
Elife, 2022, 11e74443
S9866 Nirmatrelvir (PF-07321332) Nirmatrelvir (PF-07321332)是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也称为3CL蛋白酶)的可逆共价抑制剂,ki为3.11 nM。PF- 07321332 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Antiviral Res, 2022, 203:105343
Commun Biol, 2022, 5(1):976
S0833 EIDD-1931 (NHC) EIDD-1931 (NHC)是EIDD-2801的活性代谢产物,它是一种很有前途的 COVID-19 抑制剂。 EIDD-1931(NHC)对 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVrelated zoonotic group 2b2c Bat-CoVs,对应的平均IC50值为0.15 μM,并且对带有对核苷类似物抑制剂remdesivir耐药性突变的冠状病毒的效力增强。
Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad1002
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27650
S9731 PF-00835231 PF-00835231 是一种 3CLpro (Mpro) 的抑制剂,可能靶向SARS-CoV-2蛋白酶3CLpro,并作为COVID-19的潜在新疗法。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Bioorg Med Chem Lett, 2022, 66:128732
Nat Commun, 2021, 12(1):6786
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
S0793 ML188 ML188是一种非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。ML188具有抗病毒活性。
S0875 XP-59 XP-59是SARS-CoV Mpro的有效抑制剂,Ki为0.1 μM。
S6845 GRL0617 GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。
E1112 GS-621763 GS-621763是一种GS-441524的口服前药,对表达纳米荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(SARS-CoV-2 reporter virus expressing nanoluciferase, SARS-CoV-2 nLUC)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用,EC50为2.8 μM,同时对表达萤火虫荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(reporter SARS-CoV-2 expressing firefly luciferase, SARS-CoV-2 Fluc)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用,EC50为0.125 μM。
E0613 TC-067533 TC-067533是一个潜在的SARS-CoV木瓜样蛋白酶抑制剂,IC50 为 8.7 μM。
S3553 Riamilovir Riamilovir (Triazavirin)是一种广谱抗病毒药物,具有治疗2019-nCoV冠状病毒的应用潜力。
E1111 VV116 VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside,SARS-CoV-2 nucleoside)候选药物,通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase),IC50为0.67±0.24 μM。
E0052 Merafloxacin Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂,可抑制 SARS-CoV-2 和其他 β 冠状病毒的 -1 移码效率。
E1131 Ensitrelvir fumarate S-217622 (Ensitrelvir fumarate)是第一个口服活性非共价、非肽、SARS-CoV-2 3CL protease抑制剂,IC50为13 nM。
S9963 paquinimod Paquinimod (ABR 25757)是S100A8/A9的特异性抑制剂,可以通过显著降低SARS-CoV-2感染小鼠的病毒载量来挽救肺炎。
E3159 Caryophylli Flos Extract Caryophylli Flos Extract提取自丁香Caryophylli Flos,对野生型SARS-CoV和HIV/SARS-CoV S伪病毒感染有抑制作用,在病毒分别为30.3±2.6 μg/mL和58.8±5.6 μg/mL,抑制效果中等(IC50<100 μg/mL),。
E1174 Coronastat(NK01-63) Coronastat(NK01-63)是SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的有效抑制剂,SARS-CoV-2 3CL蛋白酶是COVID-19的小分子关键药物靶点,是其可能在病毒成熟和复制周期中的药物靶点。
E1013 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) 是 AT-511的半硫酸盐。AT-511 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC90 为 0.47 μM。
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
Pathogens, 2023, 13(1)18
Nat Commun, 2022, 13(1):4804
S8969 Molnupiravir (EIDD-2801) Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一种口服生物活性的核糖核苷类似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前药,具有广谱的抗病毒活性 antiviral activity 对抗 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVCOVID-19的病原体。
Cell, 2023, 186(4):850-863.e16
Nat Commun, 2023, 14(1):199
Elife, 2022, 11e74443
S9866 Nirmatrelvir (PF-07321332) Nirmatrelvir (PF-07321332)是SARS-CoV-2 main protease (Mpro,也称为3CL蛋白酶)的可逆共价抑制剂,ki为3.11 nM。PF- 07321332 直接与酶的催化半胱氨酸 (Cys145) 残基结合。
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062
Antiviral Res, 2022, 203:105343
Commun Biol, 2022, 5(1):976
S0833 EIDD-1931 (NHC) EIDD-1931 (NHC)是EIDD-2801的活性代谢产物,它是一种很有前途的 COVID-19 抑制剂。 EIDD-1931(NHC)对 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoVrelated zoonotic group 2b2c Bat-CoVs,对应的平均IC50值为0.15 μM,并且对带有对核苷类似物抑制剂remdesivir耐药性突变的冠状病毒的效力增强。
Nucleic Acids Res, 2023, 10.1093/nar/gkad1002
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83
J Med Virol, 2022, 10.1002/jmv.27650
S9731 PF-00835231 PF-00835231 是一种 3CLpro (Mpro) 的抑制剂,可能靶向SARS-CoV-2蛋白酶3CLpro,并作为COVID-19的潜在新疗法。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Bioorg Med Chem Lett, 2022, 66:128732
Nat Commun, 2021, 12(1):6786
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011592
bioRxiv, 2022, 2022.08.06.503039
S0793 ML188 ML188是一种非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 1.5 μM。ML188具有抗病毒活性。
S0875 XP-59 XP-59是SARS-CoV Mpro的有效抑制剂,Ki为0.1 μM。
S6845 GRL0617 GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。
E1112 GS-621763 GS-621763是一种GS-441524的口服前药,对表达纳米荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(SARS-CoV-2 reporter virus expressing nanoluciferase, SARS-CoV-2 nLUC)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用,EC50为2.8 μM,同时对表达萤火虫荧光素酶的SARS-CoV-2报告病毒(reporter SARS-CoV-2 expressing firefly luciferase, SARS-CoV-2 Fluc)的复制具有剂量依赖性的抗病毒作用,EC50为0.125 μM。
E0613 TC-067533 TC-067533是一个潜在的SARS-CoV木瓜样蛋白酶抑制剂,IC50 为 8.7 μM。
E1111 VV116 VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside,SARS-CoV-2 nucleoside)候选药物,通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase),IC50为0.67±0.24 μM。
E0052 Merafloxacin Merafloxacin (CI-934) 是一种氟喹诺酮类抗菌剂,可抑制 SARS-CoV-2 和其他 β 冠状病毒的 -1 移码效率。
E1131 Ensitrelvir fumarate S-217622 (Ensitrelvir fumarate)是第一个口服活性非共价、非肽、SARS-CoV-2 3CL protease抑制剂,IC50为13 nM。
S9963 paquinimod Paquinimod (ABR 25757)是S100A8/A9的特异性抑制剂,可以通过显著降低SARS-CoV-2感染小鼠的病毒载量来挽救肺炎。
E3159 Caryophylli Flos Extract Caryophylli Flos Extract提取自丁香Caryophylli Flos,对野生型SARS-CoV和HIV/SARS-CoV S伪病毒感染有抑制作用,在病毒分别为30.3±2.6 μg/mL和58.8±5.6 μg/mL,抑制效果中等(IC50<100 μg/mL),。
E1174 Coronastat(NK01-63) Coronastat(NK01-63)是SARS-CoV-2 3CL蛋白酶的有效抑制剂,SARS-CoV-2 3CL蛋白酶是COVID-19的小分子关键药物靶点,是其可能在病毒成熟和复制周期中的药物靶点。
E1013 Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) 是 AT-511的半硫酸盐。AT-511 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,EC90 为 0.47 μM。

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