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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7570 UNC0379 UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.3 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3
Cell Death Dis, 2023, 14(9):638
Cell Biosci, 2023, 13(1):107
S7983 A-196 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
iScience, 2023, 26(3):106158
Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7294 PFI-2 HCl PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂,其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
E1179 EZM0414 EZM0414 是一种有效的、选择性的、可口服的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶 SETD2 (Histone-lysine N-methyltransferase SETD2, SETD2)抑制剂。
S7570 UNC0379 UNC0379 是一种选择性,底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂,IC50为7.3 μM,选择性比其他15种甲基转移酶高。
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06167-3
Cell Death Dis, 2023, 14(9):638
Cell Biosci, 2023, 13(1):107
S7983 A-196 A-196是一种有效的、选择性的SUV420H1SUV420H2抑制剂,IC50s分别为0.025 μM和0.144 μM。选择性比对其他组蛋白转移酶以及非表观遗传靶标高100倍以上。
iScience, 2023, 26(3):106158
Cancer Res, 2022, 82(8):1534-1547
Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 1):155713
S7294 PFI-2 HCl PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。
Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619
Pharmacol Res, 2022, 177:106122
Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S4635 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂,其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。
Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
E1179 EZM0414 EZM0414 是一种有效的、选择性的、可口服的组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶 SETD2 (Histone-lysine N-methyltransferase SETD2, SETD2)抑制剂。

SETD抑制剂选择性比较

Tags: SETD inhibitor | SETD activator | SETD inhibition
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