(S)-10-Hydroxycamptothecin

目录号：S2423 批次号：S242303

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化学数据

化学结构式 别名 10-HCPT 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H16N2O5
分子量 364.35 CAS号 19685-09-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 18 mg/mL (49.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT)是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
靶点
DNA topoisomerase I [1]
体外研究 10-Hydroxycamptothecin抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。[2]10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。[4]
体内研究 在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。[3]10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。[4] LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MDA-231,和BT-20细胞
浓度 溶解在DMSO中，终浓度为 ~50 μM
处理时间 72小时
方法 细胞在不同浓度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小时。细胞生长由标准MTT分析监测。
动物实验 动物模型 BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205细胞。
剂量 ~7.5毫克/千克
给药处理 每两天一次口服给药

(S)-10-Hydroxycamptothecin在文献中得到引用

Neddylation inhibitor MLN4924 sensitizes head and neck squamous carcinoma cells to (S)-10-hydroxycamptothecin [ Eur J Med Res, 2023, 28(1):326] PubMed: 37689760
Neddylation inhibitor MLN4924 sensitizes head and neck squamous carcinoma cells to (S)-10-hydroxycamptothecin [ Eur J Med Res, 2023, 28(1):326] PubMed: 37689760
Synthetic lethality between TP53 and ENDOD1 [ Nat Commun, 2022, 13(1):2861] PubMed: 35606358
Evaluating the therapeutic efficacy of triptolide and (S)-10-hydroxycamptothecin on cutaneous and ocular Herpes Simplex Virus type-1 infections in mice [ Heliyon, 2022, 8(8):e10348] PubMed: 36090228
Drastic Modulation of Molecular Packing and Intrinsic Dissolution Rates by Meniscus-Guided Coating of Extremely Confined Pharmaceutical Thin Films [ ACS Appl Mater Interfaces, 2021, 13(47):56519-56529] PubMed: 34783517
Implication of Ataxia-Telangiectasia-mutated kinase in epithelium-mesenchyme transition [ Carcinogenesis, 2021, bgab002] PubMed: 33417668
A natural product, (S)-10-Hydroxycamptothecin inhibits pseudorabies virus proliferation through DNA damage dependent antiviral innate immunity [ Vet Microbiol, 2021, 265:109313] PubMed: 34968801
AMPK-mTOR-ULK1 axis activation-dependent autophagy promotes hydroxycamptothecin-induced apoptosis in human bladder cancer cells. [ J Cell Physiol, 2019, 10.1002/jcp.29307] PubMed: 31621074
DW09849, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, prevents PI3K signaling and preferentially inhibits proliferation of cells containing the oncogenic mutation p110α (H1047R) [Liu JL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2014, 348(3):432-41] PubMed: 24361696

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