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别名 | IRE1 Inhibitor III | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C11H8O4 |
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| 分子量 | 204.18 | CAS号 | 14003-96-4 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 19 mg/mL (93.05 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂,IC50为76 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | 4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位,并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激,而没有可测量的急性毒性。 4μ8C,作为IRE1抑制剂,阻断CD4+ T 细胞中IL-4,IL-5,和IL-13的产生。 |
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| 特征 | IRE1 Rnase选择性抑制剂,用于开发新的局部作用药物的平台。 |
| 激酶实验 | 体外 IRE1 RNase 和 RIDD 试验 | |
|---|---|---|
| 放射性标记的Xbp1底物裂解分析如先前方法进行,除了哺乳动物IRE1反应缓冲液的使用。使用T7-MAXIscript试剂盒,在32P ATP或Cy5-UTP存在下,通过从小鼠 Min6细胞(Ins2)的RT-PCR或无性繁殖XBP1 cDNA 的PCR分离得到的模板,体外转录合成RIDD。得到的产品通过凝胶纯化以得到全长底物。然后反应被15% UREA-PAGE分离用于分析,通过感光成像或近红外呈像,使用LI-COR Odyssey扫描仪。 | ||
| 细胞实验 | 细胞系 | 野生型 MEFs |
| 浓度 | ~128 μM | |
| 处理时间 | 24小时 | |
| 方法 | 将细胞分别以5 × 103或5 × 104个细胞每孔的密度接种于96或24孔板,在无酚红细胞培养基中进行培养。将培养基培育16小时,再用4μ8C处理24小时。然后培养基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸盐进行分析。反应物在37°C下反应2小时后,水解染料在450 nm的吸光度减去背景在595 nm的吸光度进行检测。或者,细胞活性通过用结晶紫染色培养基的贴壁细胞进行确定。上染率的定量通过着色细胞用过量水和结晶紫的甲醇溶液洗涤,然后在595 nm下测定吸光度进行分析。 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 124:395-407]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Microbiol, 2017, 8:2129]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:422]

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 493(1):346-351]
| TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.] | PubMed: 40607649 |
| TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963] | PubMed: 40607649 |
| The IRE1α/XBP1-mediated upregulation of LMTK2 attenuates endoplasmic reticulum stress by enhancing autophagic activity [ Cancer Lett, 2025, 633:217993] | PubMed: 40834986 |
| Curcumin Attenuates Fumonisin B1-Induced PK-15 Cell Apoptosis by Upregulating miR-1249 Expression to Inhibit the IRE1/MKK7/JNK/CASPASE3 Signaling Pathway [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(2)168] | PubMed: 40002355 |
| Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523] | PubMed: 41090752 |
| Oridonin alleviates SiNPs-induced pulmonary fibrosis by inhibiting pyroptosis via IRE1α-XBP1s-NLRP3 pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115388] | PubMed: 40845545 |
| PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35] | PubMed: 40408092 |
| MAM-Mediated Mitochondrial Ca2+ Overload and Endoplasmic Reticulum Stress Aggravates Synaptic Plasticity Impairment in Diabetic Mice [ Brain Sci, 2025, 15(11)1157] | PubMed: 41300164 |
| TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874] | PubMed: 39480507 |
| MANF facilitates breast cancer cell survival under glucose-starvation conditions via PRKN-mediated mitophagy regulation [ Autophagy, 2024, 1-22.] | PubMed: 39147386 |
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