4μ8C

目录号：S7272 批次号：S727203

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化学数据

别名

IRE1 Inhibitor III

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₁H₈O₄

分子量

204.18

CAS号

14003-96-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

71 mg/mL (347.73 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.500mg/ml (2.45mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.000mg/ml (4.90mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1 Rnase抑制剂，IC50为76 nM。

靶点

IRE1 Rnase
(Cell-free assay)

76 nM

体外研究

4μ8C阻断基底(RIDD)接近IRE1的活性部位，并选择性使Xbp1 剪接作用和IRE1介导的mRNA降解失活。IRE1抑制随后诱导内质网应激，而没有可测量的急性毒性。

4μ8C，作为IRE1抑制剂，阻断CD4+ T 细胞中IL-4，IL-5，和IL-13的产生。

特征

IRE1 Rnase选择性抑制剂，用于开发新的局部作用药物的平台。

激酶实验	体外 IRE1 RNase 和 RIDD 试验
放射性标记的Xbp1底物裂解分析如先前方法进行，除了哺乳动物IRE1反应缓冲液的使用。使用T7-MAXIscript试剂盒，在³²P ATP或Cy5-UTP存在下，通过从小鼠 Min6细胞(Ins2)的RT-PCR或无性繁殖XBP1 cDNA 的PCR分离得到的模板，体外转录合成RIDD。得到的产品通过凝胶纯化以得到全长底物。然后反应被15% UREA-PAGE分离用于分析，通过感光成像或近红外呈像，使用LI-COR Odyssey扫描仪。
细胞实验	细胞系	野生型 MEFs
浓度	~128 μM
处理时间	24小时
方法	将细胞分别以5 × 10³或5 × 10⁴个细胞每孔的密度接种于96或24孔板，在无酚红细胞培养基中进行培养。将培养基培育16小时，再用4μ8C处理24小时。然后培养基中加入200 μM WST1 和 10 μM吩嗪N-甲硫酸盐进行分析。反应物在37°C下反应2小时后，水解染料在450 nm的吸光度减去背景在595 nm的吸光度进行检测。或者，细胞活性通过用结晶紫染色培养基的贴壁细胞进行确定。上染率的定量通过着色细胞用过量水和结晶紫的甲醇溶液洗涤，然后在595 nm下测定吸光度进行分析。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Free Radic Biol Med, 2018, 124:395-407]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Microbiol, 2017, 8:2129]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Front Cell Infect Microbiol, 2017, 7:422]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 493(1):346-351]

4μ8C在文献中得到引用

TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.]	PubMed: 40607649
TaIRE1-mediated unconventional splicing of the TabZIP60 mRNA and the miR172 precursor regulates heat stress tolerance in wheat [ J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963]	PubMed: 40607649
The IRE1α/XBP1-mediated upregulation of LMTK2 attenuates endoplasmic reticulum stress by enhancing autophagic activity [ Cancer Lett, 2025, 633:217993]	PubMed: 40834986
Curcumin Attenuates Fumonisin B1-Induced PK-15 Cell Apoptosis by Upregulating miR-1249 Expression to Inhibit the IRE1/MKK7/JNK/CASPASE3 Signaling Pathway [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(2)168]	PubMed: 40002355
Mitochondrial ROS-ER Stress Axis Governs IL-10 Production in Neutrophils and Regulates Inflammation in Murine Chlamydia pneumoniae Lung Infection [ Cells, 2025, 14(19)1523]	PubMed: 41090752
Oridonin alleviates SiNPs-induced pulmonary fibrosis by inhibiting pyroptosis via IRE1α-XBP1s-NLRP3 pathway [ Int Immunopharmacol, 2025, 164:115388]	PubMed: 40845545
PERK Regulates Epithelial-Mesenchymal Transition Through Autophagy and Lipid Metabolism in Lens Epithelial Cells [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):35]	PubMed: 40408092
MAM-Mediated Mitochondrial Ca2+ Overload and Endoplasmic Reticulum Stress Aggravates Synaptic Plasticity Impairment in Diabetic Mice [ Brain Sci, 2025, 15(11)1157]	PubMed: 41300164
TMED4 facilitates regulatory T cell suppressive function via ROS homeostasis in tumor and autoimmune mouse models [ J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874]	PubMed: 39480507
MANF facilitates breast cancer cell survival under glucose-starvation conditions via PRKN-mediated mitophagy regulation [ Autophagy, 2024, 1-22.]	PubMed: 39147386

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