Axitinib (AG-013736)

目录号：S1005 批次号：S100517

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化学数据

别名

AG 013736

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₂H₁₈N₄OS

分子量

386.47

CAS号

319460-85-0

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

26 mg/mL (67.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.850mg/ml (4.79mM)	以1mL工作液为例,取50μL37mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.200mg/ml (0.52mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。

靶点

VEGFR1/FLT1 (Porcine aorta endothelial cells)	VEGFR2/Flk1 (Porcine aorta endothelial cells)	VEGFR2/KDR (Porcine aorta endothelial cells)	VEGFR3 (Porcine aorta endothelial cells)	PDGFRβ (Porcine aorta endothelial cells)	View More
0.1 nM	0.18 nM	0.2 nM	0.1 nM-0.3 nM	1.6 nM	View More

体外研究

Axitinib是受体激酶抑制剂，作用于VEGFR-1, VEGFR-2，VEGFR-3， PDGFR-β和c-KIT时IC50分别为0.1 , 0.2, 0.1-0.3, 1.6 和1.7 nM 。Axitinib可以阻断VEGFR的自磷酸化作用，VEGF调节的内皮细胞活力，微管形成，及下游信号。Axitinib抑制多种细胞系的增殖，如作用于IGR-N91, IGR-NB8, SH-SY5Y ，无VEGF刺激的HUVEC时IC50分别为>1000 nM, 849 nM, 274 nM和573 nM。

体内研究

Axitinib抑制常位移植模型，如M24met (黑色素瘤), HCT-116 (结肠直肠癌), 和SN12C (肾细胞癌)。活体研究显示，按动物体重，每千克口服处理30mg Axitinib，与没有Axitinib处理的对照组相比，实验组推迟肿瘤生长达到11.4天；且用于IGR-N91侧腹移植瘤时，与对照组（密度为49）相比实验组（密度降为21）降低血管密度。Axitinib在多种肿瘤包括肾细胞癌，甲状腺癌，非小细胞肺癌，黑色素瘤中显示出单一药效活性。

特征

Axitinib与目前使用的sorafenib相比，作为二代治疗法，更有效。

激酶实验	细胞受体激酶磷酸化实验
生成过量表达全长VEGFR-2, PDGFR-β, 和KIT的PAE 细胞，及过量表达鼠VEGFR-2 (Flk-1) 或 PDGFR-α的NIH-3T3细胞。用2.5 µg/mL VEGFR-2抗体, 0.75 µg/mL anti-PDGFR-β 抗体, 0.25 µg/mL anti-PDGFR-α 抗体, 及0.5 µg/mL anti-KIT 抗体包被96孔板，每孔100ul。或者用1.20 µg/mL Flk-1抗体制成酶联免疫吸附（ELISA）捕获板。通过ELISA测定RTK的磷酸化作用。
细胞实验	细胞系	HUVEC,SH-SY5Y, IGR-N91，和IGR-NB8细胞
浓度	1 nM 到10 µM
处理时间	72小时
方法	HUVEC, SH-SY5Y, IGR-N91和IGR-NB8细胞系按5x10⁴密度接种在96孔板上，培养24小时。加入浓度不等（1 nM到10 µM）的Axitinib。72小时后，通过 MTS四唑基底物测定细胞活力，计算IC50值。
动物实验	动物模型	BT474胸腺癌细胞皮下移植到雌性免疫缺陷小鼠内(Nu/nu;8-12周大）
剂量	10, 30或100 mg/kg
给药处理	每天口服处理

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 16, 141-154]

: , Oncogene, 2017, 36(36):5098-5109

: , Dr. Cheri Pasch of UW Madison

: 数据来源于[Data independently produced by , , J Biomol Screen, 2011,16: 141-154]