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别名 | FRC-8653 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C27H28N2O7 |
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分子量 | 492.52 | CAS号 | 132203-70-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 99 mg/mL (201.0 mM) | |
Ethanol | 25 mg/mL (50.75 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂,用来治疗高血压。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Cilnidipine(10 mM)抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的升高,并且这种抑制作用被omega-conotoxin GVIA处理有效地抑制。[1] | |
体内研究 | 在NMDA受体活化后,Cilnidipine经由N型钙离子通道降低Ca(2+)涌入,在体内大鼠视网膜,Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元。[2]和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比,Cilnidipine显著防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达。Cilnidipine还可以防止肾血管紧张素II含量,NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加。[3] Cilnidipine(30 毫克/千克/天的食物)治疗抑制Dahl盐敏感大鼠中收缩压的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的减少以及肾小球硬化的进展。和对照处理的达尔S大鼠相比,Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性。[4]在毁脊髓大鼠中,Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应。在麻醉大鼠中,Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压,但稍微增加心脏速率。在抗高血压剂量的通道的大鼠体内,Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道,Ca(2+)。[5] |
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] | PubMed: 32668248 |
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] | PubMed: 33183004 |
A high throughput screen for TMPRSS2 expression identifies FDA-approved and clinically advanced compounds that can limit SARS-CoV-2 entry [ Res Sq, 2020, rs.3.rs-48659] | PubMed: 32818215 |
The Effect of Promiscuous Aggregation on in Vitro Drug Metabolism Assays [ Pharm Res, 2019, 36(12):170] | PubMed: 31654151 |
Activation of the Anti-Aging and Cognition-Enhancing Gene Klotho by CRISPR-dCas9 Transcriptional Effector Complex [Chen CD, et al. J Mol Neurosci, 2018, 64(2):175-184] | PubMed: 29352444 |
Quantitative High-Throughput Screening Using a Coincidence Reporter Biocircuit. [ Curr Protoc Neurosci, 2017, 79:5] | PubMed: 28398644 |
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