Cilomilast

目录号：S1455 批次号：S145501

打印

化学数据

化学结构式 别名 SB-207499 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H25NO4
分子量 343.42 CAS号 153259-65-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 69 mg/mL (200.92 mM)
Ethanol 50 mg/mL (145.59 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Cilomilast (SB-207499)是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。
靶点
LPDE4
(Cell-free assay)		 HPDE4
(Cell-free assay)
100 nM 120 nM
体外研究 Cilomilast作用于U937细胞，使cAMP含量增多，这种作用存在浓度依赖性。在分离的人类单核细胞中Cilomilast和(R)-rolipram抑制 LPS诱导的TNF-α形成时，效果差不多，IC50分别为7.0 和7.2。Cilomilast和(R)-rolipram 都适度抑制fMLP诱导的人类中性白细胞脱粒。Cilomilast和(R)-rolipram抑制中性白细胞活性，效果差不多，IC50分别为7.1和6.4。
体内研究 在体内，Cilomilast抑制人类TNFα产生，ED50为4.9 mg/kg。抑制TNFα产生时Cilomilast和R-rolipram效果差不多，但是用于治疗reserpine诱导的体温过低时，Cilomilast (ED50为2.3 mg/kg,口服) 比R-rolipram (ED50为0.23 mg/kg,口服)有效性要低10倍。在时间过程研究中, Cilomilast (30 mg/kg,口服) 抑制TNFα产生至少持续10小时。在Balb/c鼠的慢性唑酮诱导的接触敏感模型中测评 Cilomilast调节体内白细胞介素4产量的能力。局部处理Cilomilast(1000 μg)，抑制白细胞介素4的损伤浓度。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 U937细胞
浓度 0.1-10 μM
处理时间 5分钟
方法 1-2×106个U937 细胞中加入Cilomilast，在37oC下水浴1分钟，然后加入0.1 μM PGE2 (总体积为200 μL)。 再次温育4分钟，然后加入0.1 ml HClO4(17.5%)终止反应, 加入0.15 ml K2CO3 (1.0 M)中和反应，用醋酸钠缓冲液稀释到1 ml 。样本按3000×g转速离心10分钟。使用购买的试剂盒，通过放射性免疫测定测定上清液的抽样片段。
动物实验 动物模型 Balb/c, CD-1和C57B1/6 雌鼠，体重为18到25 g。
剂量 3, 6, 12, 25, 50 mg/kg
给药处理 饲喂法

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Mol Cancer Res, 2014, 10.1158/1541-7786.MCR-14-0110]

数据来源于[, 94, 2360e2365 ]

数据来源于[, 94, 2360e2365 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Respir Cell Mol Biol, 2015, 52(5):634-40]

Cilomilast在文献中得到引用

Aberrant TCF21 upregulation in adenomyosis impairs endometrial decidualization by increasing PDE4C expression [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167526] PubMed: 39326465
Inhibition of PDE4/PDE4B improves renal function and ameliorates inflammation in cisplatin-induced acute kidney injury. [ Am J Physiol Renal Physiol, 2020, 318(3):F576-F588] PubMed: 31961716
Inhibition of PDE4/PDE4B improves renal function and ameliorates inflammation in cisplatin-induced acute kidney injury [ American Journal of Physiology-Renal Physiology, 2020, F576-F588] PubMed: 31961716.0
A multi-targeted liquid chromatography-mass spectrometry screening procedure for the detection in human urine of drugs non-prohibited in sport commonly used by the athletes [ Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis, 2016, 47-60] PubMed: nan
A multi-targeted liquid chromatography–mass spectrometryscreening procedure for the detection in human urine of drugsnon-prohibited in sport commonly used by the athletes [Mazzarino M, et al. J Pharm Biomed Anal, 2016, 117:47-60] PubMed: 26342446
Inhibitors of Phosphodiesterase 4, but Not Phosphodiesterase 3, Increase β2-Agonist–Induced Expression of Antiinflammatory Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatase 1 in Airway Smooth Muscle Cells [Patel BS Am J Respir Cell Mol Biol, 2015, 52(5):634-40] PubMed: 25296132
Phosphodiesterase 4D Inhibitors Limit Prostate Cancer Growth Potential [ Molecular Cancer Research, 2015, 149-160] PubMed: 25149359.0
Phosphodiesterase 4D inhibitors limit prostate cancer growth potential [ Mol Cancer Res, 2015, 13(1):149-60] PubMed: 25149359
Phosphodiesterase 4D Inhibitors Limit Prostate Cancer Growth Potential [Powers GL, et al. Mol Cancer Res, 2015, 13(1):149-60]
Inhibitors of Phosphodiesterase 4, but Not Phosphodiesterase 3, Increase b2-Agonist–Induced Expression of Antiinflammatory Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatase 1 in Airway Smooth Muscle Cells [Patel BS, et al. AM J Resp Cell Mol, 2014, 10.1165/rcmb.2014-0344OC]

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。