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别名 | Mimpara, Sensipar,AMG-073 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C22H22F3N.HCl |
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分子量 | 393.87 | CAS号 | 364782-34-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 79 mg/mL (200.57 mM) | |
Ethanol | 33 mg/mL (83.78 mM) | |||
Water | 1 mg/mL (2.53 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Cinacalcet (Mimpara, Sensipar,AMG-073) HCl是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进的新型化合物。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Cinacalcet HCl代表一种新类型的用于治理甲状腺亢进的化合物,是一种拟钙剂,通过增加甲状旁腺钙敏感受体(CaR)对细胞外钙离子的敏感性而减少甲状旁腺素(PTH)的合成和分泌。Cinacalcet HCl作为一种继发性甲状旁腺功能亢进的治疗剂,具有潜在优势,因为它模拟细胞外钙离子的作用而抑制PTH分泌,即使在患有高磷血症的情况下,也不会有引起高血钙症和/或高磷血症的风险。Cinacalcet HCl在表达CaSR的人类胚肾细胞中使细胞质中钙离子产生一个浓度依赖性的升高。在牛的甲状旁腺细胞和包含钙0.5 mM,AMG 073 (3 nM – 1 μM)的缓冲液使PTH水平浓度依赖性减少,IC50 为27 nM。[2] |
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体内研究 | Cinacalcet HCl分别在1, 3, 10, 以及30 毫克/千克的剂量下于20%磺丁基醚β环糊精钠中对正常大鼠口服给药,给药1到4小时后,会使PTH水平产生显著的剂量依赖性减少,在8小时时,与对照组相比,10和30毫克/千克剂量的Cinacalcet HCl会使PTH水平产生显著减少,在24小时时,该作用消失。Cinacalcet HCl以3, 10, 和30 毫克/千克剂量口服给药,分别在4, 8以及24小时后能够观察到血清钙水平显著减少。血清磷水平的短暂减少仅在高剂量Cinacalcet HCl下能够观察到。此外,在大鼠体内,40毫克/千克Cinacalcet HCl下,伴随PTH的抑制,能够观察到降血钙素水平的增加。在正常大鼠中,Cinacalcet HCl口服给药后,在6只肾切除的大鼠中有5只能够观察到PTH和钙水平快速的剂量依赖性减少。另外,与对照组相比,以5和10毫克/千克Cinacalcet HCl口服给药4周,显著降低了甲状旁腺的重量。[2] |
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数据来源于[Data independently produced by , , J Bone Miner Res, 2018, doi:10.1002/jbmr.3643]
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(13):16112-29]
数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(11):3585-3594]
AC-265347 Inhibits Neuroblastoma Tumor Growth by Induction of Differentiation without Causing Hypocalcemia [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4323] | PubMed: 35457141 |
Calcium-Sensing Receptor in Adipose Tissue: Possible Association with Obesity-Related Elevated Autophagy [ Int J Mol Sci, 2020, 21(20)E7617] | PubMed: 33076271 |
Calcium sensing receptor activation in THP-1 macrophages triggers NLRP3 inflammasome and human preadipose cell inflammation. [ Mol Cell Endocrinol, 2020, 501:110654] | PubMed: 31734269 |
Autophagy mediates calcium-sensing receptor-induced TNFα production in human preadipocytes [Mattar P Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(11):3585-3594] | PubMed: 30251678 |
Prevention of Injury-Induced Osteoarthritis in Rodent Temporomandibular Joint by Targeting Chondrocyte CaSR [Zhang M J Bone Miner Res, 2018, 10.1002/jbmr.3643] | PubMed: 30496623 |
Cinacalcet inhibits neuroblastoma tumor growth and upregulates cancer-testis antigens. [Rodríguez-Hernández CJ, et al. Oncotarget, 2016, 7(13):16112-29] | PubMed: 26893368 |
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