Daphnetin

目录号：S2554 批次号：S255407

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C9H6O4
分子量 178.14 CAS号 486-35-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 36 mg/mL (202.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
靶点
EGFR [1] PKA [1] PKC [1]
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
体外研究 Daphnetin不仅能有效抑制EGF受体催化外源底物酪氨酸磷酸化，还能抑制PKA和PKC的活性[1] Daphnetin处理24小时会抑制MCF-7雌激素应答的人类癌细胞系生长， IC50 为73 μM。 Daphnetin在50 μM浓度下就可以降低细胞周期蛋白D1的水平。[2] Daphnetin能防止皮质神经受地塞米松影响而降低细胞活性，且这种效应是剂量依赖的。[3] Daphnetin能以特殊的方式抑制内源或重组TaPRK的活性，这种作用也是剂量依赖的[4] 。25 μM 到40 μM的 Daphnetin对恶性疟原虫引起的次黄嘌呤掺入达到50%的抑制率[5]。 Daphnetin抑制ERK1/ERK2的促有丝分裂的信号传导。[6]
体内研究 140 mg/kg 的Daphnetin能减少子宫的重量39.5%。[2] 用2到8 mg/kg Daphnetin处理能增强应激小鼠在水迷宫测试和强迫游泳测试中的表现。[3] Daphnetin能显著延长P. yoelli感染的小鼠的存活时间。[5]。
特征 Daphnetin是一种二羟基香豆素且是一种新的抗疟疾药物。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白激酶(PKC)和cAMP 依赖的蛋白激酶(PKA)活性实验
首先检测PKC和PKA活性。简单来说， 5 mL PKC或PKA 与 5 mL脂类制剂混合，脂类制剂中含有100 mM phorbol 12-myristate 13-acetate, 2.8 mg/mL phosphatidyl serine和 Triton X-100 混合的胶团（用于PKC分析）或者5 mL 40 mM cAMP 溶于50 mM Tris-HCl, pH 7.5, （用于PKA分析）以及5 mL daphnetin. 加入10 mL的 PKC底物溶液（包含250 mM乙酰化髓鞘碱性蛋白，100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5）或10 mL的 PKA底物溶液（包含200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5和20-25 mCi/mL[g-32P] ATP）开始反应。25°C孵育5分钟，立刻向磷酸纤维素圆盘中的每个20 mL混合物加入1% H3PO4。当圆盘中的游离的[g-32P] ATP移除后，用闪烁计数器计算多肽结合的32P的数量。
细胞实验 细胞系 MCF-7 细胞
浓度 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM
处理时间 24 小时, 48 小时, 72 小时
方法 利用MTT法和MCF-7肿瘤细胞评估Daphnetin对细胞生长的抑制效果。这一方法基于活细胞中可溶性四唑盐被线粒体还原。还原产物为不溶性的紫色结晶甲瓒，将其溶于DMSO并在570 nm处利用分光光度法测量。甲瓒含量与活细胞数量成正比。96孔板中每孔接种3 × 103个细胞并加入 200 μL含有相应浓度daphnetin的培养基。检测5个不同Daphnetin浓度 (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM)。24小时，48小时和72小时后，与溶剂处理的对照组细胞相比来估计Daphnetin对细胞增殖的抑制率。 (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = 增值抑制; T = 处理组, C = 对照组. 通过最小二乘法浓度减去响应回归计算IC50。
动物实验 动物模型 发育不完全的CD1 (Im)雌性小鼠
剂量 35 mg/kg, 70 mg/kg和140 mg/kg
给药处理 皮下给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Inflammation Research, 2017, 66(7):579-589]

Daphnetin在文献中得到引用

Daphnetin ameliorates acute lung injury in mice with severe acute pancreatitis by inhibiting the JAK2-STAT3 pathway [ Sci Rep, 2021, 11(1):11491] PubMed: 34075160
Patient-derived organoids and orthotopic xenografts of primary and recurrent gliomas represent relevant patient avatars for precision oncology [ Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7] PubMed: 33009951
Daphnetin prevents methicillin-resistant Staphylococcus aureus infection by inducing autophagic response. [ Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203] PubMed: 30991161
Daphnetin reduces endotoxin lethality in mice and decreases LPS-induced inflammation in Raw264.7 cells via suppressing JAK/STATs activation and ROS production [Shen L, et al. Inflamm Res, 2017, 66(7):579-589] PubMed: 28409189

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