Dorzolamide HCl

目录号：S1375 批次号：S137503

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化学数据

化学结构式 别名 MK-507 (L-671152) HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C10H16N2O4S3.HCl
分子量 360.9 CAS号 130693-82-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 72 mg/mL (199.5 mM)
Water 36 mg/mL (99.75 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂，其Ki 分别为1.9 nM和31 nM，用于治疗青光眼。
靶点
Carbonic anhydrase II [1] Carbonic anhydrase IV [1] Carbonic anhydrase I [1]
1.9 nM(Ki) 31 nM(Ki) 6000 nM(Ki)
体外研究 Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的强大抑制剂，能穿透巩膜和角膜到达睫状突，降低HCO3和房水的形成。[1] Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管，通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩，以及独立的变化的细胞外pH值。[2]
体内研究 在青光眼犬中，Dorzolamide，给药两次，每日三次，在第一天显著降低眼内压（IOP）（每天两次为7.6毫米汞柱，并且每日三次为16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天两次为10.4毫米汞柱以上，并每日三次为13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌输药物眼1天至5天）和口服methazolamide（给药3天通过对第5天）联用显著降低眼压，这种作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日两次给药的组合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天产生类似的眼压下降。[3] 在兔中，Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。[4] Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压（IOP），分别达22％，30％和37％。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Dorzolamide HCl在文献中得到引用

The comparative integrated multi-omics analysis identifies CA2 as a novel target for chordoma [ Neuro Oncol, 2021, noab156] PubMed: 34214167
A Comparative Study of Drug Affinities Determined by Thermofluor and Kinetic Analysis [ ETD, 2020, N/A] PubMed: N/A

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