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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H20N4O2S2 |
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分子量 | 400.5 | CAS号 | 488832-69-5 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 80 mg/mL (199.75 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Elesclomol (STA-4783)是一种新型有效的oxidative stress诱导剂,在肿瘤细胞中引起促凋亡作用。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol (STA-4783)是一种有效的铜离子载体,可用于铜死亡(cuproptosis)的研究。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 使用Affymetrix 基因芯片分析, Elesclomol 按 100 nM 处理Hs294T 细胞6小时,显著诱导热休克应激反应基因和金属硫蛋白基因的表达。Elesclomol (100 nM)处理 Ramos Burkitt’s淋巴瘤 B细胞1小时和6小时,分别快速诱导 Hsp70 RNA 水平提高4.8倍和160倍,与细胞内ROS 含量相一致,Elesclomol 处理 0.5小时和6小时,ROS 含量分别提高20%和385%,抗氧化剂NAC和Tiron预处理可抑制对Hsp70的诱导作用。200 nM Elesclomol处理HSB2细胞18小时,通过诱导氧化应激,提高早期和晚期凋亡细胞分别为3.7和11倍, 以上作用可被NAC完全抑制,而作用于正常细胞则没效果。[1] Elesclomol 显著抑制SK-MEL-5, MCF-7, 和HL-60细胞活力,IC50 分别为110 nM, 24 nM和9 nM。[2]Elesclomol作用于酵母细胞,诱导铜依赖性的 ROS生成和毒性,与作用于细胞内特定靶点不同,Elesclomol与电子传递链 (ETC)相互作用, 电子传递链是发生在线粒体中的一整套连贯的生物过程,可在细胞器中获得高水平的ROS,因此导致细胞死亡。[3] |
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体内研究 | 虽然Elesclomol 按25-100 mg/kg剂量单独处理 携带人乳腺癌(MDA435, MCF7 和ZR-75-1),肺癌 (RER)或淋巴癌 (U937)的裸鼠模型,没有抗癌活性,但是Elesclomol大幅增强化疗药物的功效,可使肿瘤衰退,也可延长小鼠寿命。[4] |
细胞实验 | 细胞系 | Hs294T, HSB2,和Ramos |
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浓度 | 溶于DMSO,浓度为10 mM, 终浓度为~500 nM | |
处理时间 | 18, 或24小时 | |
方法 | 使用不同浓度Elesclomol 处理细胞18或24小时。使用DCFDA探针检测细胞内ROS水平,DCFDA探针在氧化过程中会发出绿色荧光。使用膜联蛋白V/FITC和碘化丙啶 (PI)对细胞进行双染色,然后通过对双染色的细胞进行流式细胞仪技术,使用Vybrant凋亡检测试剂盒测定细胞死亡。 |
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动物实验 | 动物模型 | 携带MDA435 乳腺癌移植瘤的雌性CD-1裸鼠 |
剂量 | ~100 mg/kg | |
给药处理 | 静脉注射 |
数据来源于[, 15(1), 263]
, Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943
数据来源于[Data independently produced by , , Int J Biochem Cell Biol, 2017, 85:166-174]
数据来源于[Data independently produced by , , Int J Radiat Biol, 2017, 93(2):194-203]
MUC20 regulated by extrachromosomal circular DNA attenuates proteasome inhibitor resistance of multiple myeloma by modulating cuproptosis [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68] | PubMed: 38439082 |
Protein phosphatase 1 regulatory subunit 15 A promotes translation initiation and induces G2M phase arrest during cuproptosis in cancers [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):149] | PubMed: 38365764 |
Systematic identification of anticancer drug targets reveals a nucleus-to-mitochondria ROS-sensing pathway [ Cell, 2023, 186(11):2361-2379.e25] | PubMed: 37192619 |
Circulating extracellular vesicles are monitoring biomarkers of anti-PD1 response and enhancer of tumor progression and immunosuppression in metastatic melanoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):251] | PubMed: 37759291 |
Metabolic modulation of mitochondrial mass during CD4+ T cell activation [ Cell Chem Biol, 2023, 30(9):1064-1075.e8] | PubMed: 37716347 |
Integrated single-cell and bulk characterization of cuproptosis key regulator PDHB and association with tumor microenvironment infiltration in clear cell renal cell carcinoma [ Front Immunol, 2023, 14:1132661] | PubMed: 37350959 |
Copper overload impairs hematopoietic stem and progenitor cell proliferation via prompting HSF1/SP1 aggregation and the subsequently downregulating FOXM1-Cytoskeleton axis [ iScience, 2023, 26(4):106406] | PubMed: 37009226 |
ATF3/SPI1/SLC31A1 Signaling Promotes Cuproptosis Induced by Advanced Glycosylation End Products in Diabetic Myocardial Injury [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667] | PubMed: 36675183 |
Perturbation of Copper Homeostasis Sensitizes Cancer Cells to Elevated Temperature [ Int J Mol Sci, 2023, 25(1)423] | PubMed: 38203594 |
Identification of novel molecular subtypes and a signature to predict prognosis and therapeutic response based on cuproptosis-related genes in prostate cancer [ Front Oncol, 2023, 13:1162653] | PubMed: 37205181 |
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