Glimepiride

目录号:S1344 批次号:S134403

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化学数据

化学结构式 别名 HOE-490 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H34N4O5S

分子量 490.62 CAS号 93479-97-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 98 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.2mg/ml (2.45mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 24mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.9mg/ml (9.99mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL98mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂,其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM,用于治疗糖尿病。
靶点
SUR1 [1] SUR2A [1] SUR2B [1]
3 nM 5.4 nM 7.3 nM
体外研究

Glimepiride通过与两个位点:一个位于Kir6.2上的低亲和力位点(IC(50)大约为400 mM)和一个位于SUR的高亲和力位点(对SUR1,SUR2A,和SUR2B的IC(50)分别为3.0 nM,5.4 nM和7.3 nM) 相互作用,抑制Kir6.2/SUR电流。[1]在正常的和胰岛素抗性的脂肪细胞以及肌肉细胞中,相比Glibenclamide,Glimepiride对刺激葡萄糖转运,葡萄糖转运蛋白异构体4(GLUT4)易位,和脂质与糖原的合成具有较高效能,并且对在分子水平检测的潜在基础信号传导过程也具有较高作用效果。 Glimepiride能够以时间和浓度依赖性不饱和的方式与洗涤剂不溶性细胞质膜复合物(相当于质膜微囊)结合。[2] Glimepiride阻断心肌细胞中pinacidil激活的全细胞K(ATP)流,IC(50)为6.8 nM,在这些细胞中相当于Glibenclamide的效能。在HEK 293细胞膜片钳法膜外面向外模式中,Glimepiride阻断Kir6.2/SUR2A亚型共表达形成的K(ATP)通道,相似的IC(50)为6.2 nM。[3]

体内研究

在多聚染色质和正常染色质的红细胞中,Glimepiride防止NA-STZ诱导的微核(MN)细胞率增加。在糖尿病大鼠体内,Glimepiride也能够减少精子畸形,并增加精子数,此外,能够改善抗氧化能力。Glimepiride抑制NA-STZ介导的MN细胞率改变和精子畸形,并增强抗氧化防御。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep., 2017, 7: 3156]

Glimepiride在文献中得到引用

Modeling Congenital Hyperinsulinism with ABCC8-Deficient Human Embryonic Stem Cells Generated by CRISPR/Cas9. [Guo D, et al. Sci Rep, 2017, 7(1):3156] PubMed: 28600547

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如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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