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别名 | Indometacin,NSC-77541 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C19H16ClNO4 |
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分子量 | 357.79 | CAS号 | 53-86-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 72 mg/mL (201.23 mM) | |
Ethanol | 18 mg/mL (50.3 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Indomethacin是一种非选择性的COX1和COX2的抑制剂,IC50分别为0.1 μg/mL和5 μg/mL。常用于降低发热、减缓疼痛、僵硬和肿胀。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Indomethacin以剂量依赖性方式抑制一种β-连环蛋白/ TCF响应报道基因的转录。Indomethacin也下调了β-连环蛋白/ TCF转录针对细胞周期蛋白D1。Indomethacin通过调节TCF活动而不破坏β-连环蛋白/ TCF复合物的形成减少β-连环蛋白/ TCF-应答基因的转录。[1] | ||||
体内研究 | 大鼠局灶性脑缺血后,Indomethacin增加所有细胞系的BrdU+细胞并减少小胶质细胞/单核细胞活化。[2] Indomethacin(7.5 毫克/千克,1次注射)在远端空肠和回肠近端产生急性损伤和炎症,在三天内达到最大,一周内完全解决。Indomethacin(每日2次皮下注射)产生一个更广泛的和慢性炎症,持续以活性形式存在于75%的大鼠中至少两周。[3] 在SKH:HR-1-HRBR无毛小鼠中,Indomethacin(4ppm)减少肿瘤增产达78%。[4] Indomethacin(20 毫克/千克,口服)增加胃糜烂的总面积和大鼠的胃粘膜脂质过氧化物的浓度。 Indomethacin增加α-生育酚:血清总胆固醇的比例。 Indomethacin抑制胃粘膜糜烂和脂质过氧化物在胃粘膜的增加,血清α-生育酚的还原的减少。[5] |
数据来源于[Data independently produced by , , Nat Commun, 2016, 7:12885]
Coumarins with Different Substituents from Leonurus japonicus Have Opposite Effects on Uterine Smooth Muscle [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162] | PubMed: 39337649 |
A Novel LncRNA MSTRG.310246.1 Promotes Differentiation and Thermogenesis in Goat Brown Adipocytes [ Genes (Basel), 2023, 14(4)833] | PubMed: 37107590 |
DHODH inhibition represents a therapeutic strategy and improves abiraterone treatment in castration-resistant prostate cancer [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3633354/v1] | PubMed: none |
Herpes Simplex Virus 1-Induced Ferroptosis Contributes to Viral Encephalitis [ mBio, 2022, e0237022.] | PubMed: 36507835 |
Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] | PubMed: 34727953 |
The novel indomethacin derivative CZ-212-3 exerts antitumor effects on castration-resistant prostate cancer by degrading androgen receptor and its variants [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00738-w] | PubMed: 34321613 |
Molecular Characterization of an Aquaporin-2 Mutation Causing Nephrogenic Diabetes Insipidus [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:665145] | PubMed: 34512542 |
Chlorogenic Acid Protects Against Indomethacin-Induced Inflammation and Mucosa Damage by Decreasing Bacteroides-Derived LPS [ Front Immunol, 2020, 11:1125] | PubMed: 32582202 |
Cross-resistance Among Next Generation Anti-Androgen Drugs Through the AKR1C3/AR-V7 Axis in Advanced Prostate Cancer [ Mol Cancer Ther, 2020, 19;molcanther00152020] | PubMed: 32430485 |
Targeting EZH2 histone methyltransferase activity alleviates experimental intestinal inflammation. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2427] | PubMed: 31160593 |
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