LY294002

目录号：S1105 批次号：S110504

化学数据

	别名	SF 1101, NSC 697286	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₁₇NO₃
	分子量	307.34	CAS号	154447-36-6
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	61 mg/mL (198.47 mM)
		Ethanol	61 mg/mL (198.47 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。

靶点

CK2 ^[5] (Cell-free assay)	p110α ^[1] (Cell-free assay)	p110δ ^[1] (Cell-free assay)	p110β ^[1] (Cell-free assay)	DNA-PK ^[6] (Cell-free)
98 nM	0.5 μM	0.57 μM	0.97 μM	1.4 μM

体外研究

LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1^[5]。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降，明显抑制生长和诱导凋亡。^[2] LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。^[3]

体内研究

体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。^[2] LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。^[3]

特征

LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。

激酶实验	激酶实验
使用重组酶和1 μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24^oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。
细胞实验	细胞系	结肠癌细胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
浓度	0-50 μM
处理时间	0-48小时
方法	1×10⁵个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。设三个复孔，加入LY294002，在37^oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37^oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。
动物实验	动物模型	腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)
剂量	0-100 mg/kg
给药处理	每天腹腔注射，持续3周

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by Int J Biochem Cell Biol, 2015, 60, 34-42]

: 数据来源于[Data independently produced by Hum Reprod, 2015, 30(2), 284-98]

: 数据来源于[Data independently produced by Sci Rep, 2015, 5, 11634]

: 数据来源于[, 59(4), 1262-72]

LY294002在文献中得到引用

A pathological joint-liver axis mediated by matrikine-activated CD4+ T cells [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109]	PubMed: 38714712
A pathological joint-liver axis mediated by matrikine-activated CD4+ T cells [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109]	PubMed: 38714712
Organismal metabolism regulates the expansion of oncogenic PIK3CA mutant clones in normal esophagus [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8]	PubMed: 39169259
10-hydroxy-2-decenoic acid prevents osteoarthritis by targeting aspartyl β hydroxylase and inhibiting chondrocyte senescence in male mice preclinically [ Nat Commun, 2024, 15(1):7712]	PubMed: 39231947
Non-catalytic role of phosphoinositide 3-kinase in mesenchymal cell migration through non-canonical induction of p85β/AP2-mediated endocytosis [ Nat Commun, 2024, 15(1):2612]	PubMed: 38521786
Proton pump inhibitors enhance macropinocytosis-mediated extracellular vesicle endocytosis by inducing membrane v-ATPase assembly [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426]	PubMed: 38532609
HBO1 determines SMAD action in pluripotency and mesendoderm specification [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae158]	PubMed: 38421638
PD-L1-expressing tumor-associated macrophages are immunostimulatory and associate with good clinical outcome in human breast cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101420]	PubMed: 38382468
Chemoradiotherapy-induced ACKR2+ tumor cells drive CD8+ T cell senescence and cervical cancer recurrence [ Cell Rep Med, 2024, 5(5):101550]	PubMed: 38723624
EBV-associated epithelial cancers cells promote vasculogenic mimicry formation via a secretory cross-talk with the immune microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(13):5123-5140]	PubMed: 39267775

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