Loratadine

目录号：S1358 批次号：S135804

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化学数据

化学结构式 别名 SCH29851 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H23ClN2O2
分子量 382.88 CAS号 79794-75-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 77 mg/mL (201.1 mM)
Ethanol 77 mg/mL (201.1 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.35mg/ml (0.91mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
3.85mg/ml (10.06mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL77mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Loratadine是一种选择性的histamine H1 receptor拮抗剂，用于治疗过敏。同时还是一种选择性的B(0)AT2抑制剂，其IC50为 4 μM。
靶点
H1 receptor [1] B(0)AT2 [1]
4 μM
体外研究

Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。[1] 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。[1] 在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。[3] 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。[4]在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Loratadine在文献中得到引用

Mast cell activation triggered by SARS-CoV-2 causes inflammation in brain microvascular endothelial cells and microglia [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873] PubMed: 38638822
Mast cell activation triggered by SARS-CoV-2 causes inflammation in brain microvascular endothelial cells and microglia [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873] PubMed: 38638822
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
Combinational benefit of antihistamines and remdesivir for reducing SARS-CoV-2 replication and alleviating inflammation-induced lung injury in mice [ Zool Res, 2022, 43(3):457-468] PubMed: 35503561
Histamine signaling and metabolism identify potential biomarkers and therapies for lymphangioleiomyomatosis [ EMBO Mol Med, 2021, e13929] PubMed: 34378323
Project IDentif.AI: Harnessing Artificial Intelligence to Rapidly Optimize Combination Therapy Development for Infectious Disease Intervention [ Adv Ther (Weinh), 2020, 2000034] PubMed: 32838027
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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