NVP-AEW541

目录号：S1034 批次号：S103404

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化学数据

化学结构式 别名 AEW541 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H29N5O
分子量 439.55 CAS号 475489-16-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 29 mg/mL (65.97 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.27 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
20mg/ml (45.50mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL66.67mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂，在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM，在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。
靶点
Insulin Receptor [1]
(Cell-free assay)		 IGF-1R [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 Tek [1]
(Cell-free assay)		 FLT1 [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.14 μM 0.15 μM 0.42 μM 0.53 μM 0.6 μM
体外研究 在纯化的激酶/重组激酶域实验中，NVP-AEW541也抑制InsR, Tek, Flt1 和 Flt3，IC50分别为140 nM, 530 nM, 600 nM 和 420 nM。在细胞水平，NVP-AEW541选择性更高，比InsR选择性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I调节的生存，软琼脂，和MCF-7细胞增殖，IC50分别为0.162 μM, 0.105 μM 和 1.64 μM。NVP-AEW541作用于NWT-21细胞，也降低 p-IGF-IR 和 p-PKB 水平。[1] NVP-AEW541 作用于培养在低血清培养基和含10% FBS的培养基中的TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞，抑制生长。NVP-AEW541作用于肉瘤细胞系(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 和 RH4)，抑制细胞周期进展和诱导细胞周期在G1期停顿。 [2]NVP-AEW541可抑制神经母细胞瘤细胞生长,IC50为0.4-6.8 μM。在这些细胞中可以检测到亚二倍体片段增多及 S和 G2-M 期细胞消耗。在神经母细胞瘤细胞中，NVP-AEW541驱动的 IGF-IR 受抑制，可降低 Akt磷酸化,而不是Erk1和Erk2磷酸化。[3] NVP-AEW541 抑制神经胶质瘤细胞生长，且破坏HIF1α 稳定化启动的自分泌环。[4]最新研究显示NVP-AEW541抑制 PC3, DU145, 和22Rv1 前列腺癌细胞增殖和活性。NVP-AEW541 作用于22Rv1和 DU415 细胞而不是PC3细胞，降低 p-Akt水平，不会影响整体Akt水平，说明PTEN状态可决定NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541诱导的放射敏感度决定于Akt 激活状态。NVP-AEW541作用于PC3, DU145, 和 22Rv1细胞，可提高H2AX 磷酸化。[5]
体内研究 NVP-AEW541(50 mg/kg, 口服处理)作用于NWT-21移植瘤，导致基础型和IGF-I诱导型受体的废除，也抑制 PKB和MAPK磷酸化，T/C 值为14%。[1]NVP-AEW541(50 mg/kg) 作用于HTLA-230和 SK-N-BE2c移植瘤，引起肿瘤缩小，没有全身毒性迹象。NVP-AEW541作用于Matrigel包被的细胞和HTLA-230移植瘤，可以抑制肿瘤入侵。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外酶法测定
NVP-AEW541溶解在DMSO(10 mM) 中，储存在-20oC下。稀释液在1:1的DMSO/水中现配。在酶法测定中DMSO的最终浓度<0.5 %。蛋白激酶实验在96孔板上进行，加入20 μl 125 mM EDTA终止反应。随后, 30 μl (c-Abl, c-Src, IGF-1R) 反应混合物转移到Immobilon-P转印膜上，加入甲醇预浸泡5分钟,用水冲洗, 然后加入0.5 % H3PO4浸泡5分钟，然后装在真空管中。识别所有样本后，用200 μl 0.5 % H3PO4冲洗每孔。分离膜，在搅拌器上用1.0 % H3PO4冲洗4次，其中一次加入乙醇。烘干后，建立Packard TopCount 96孔框架，每孔加入10 μl Microscint, 膜计数。通过线性回归分析NVP-AEW541在四种不同浓度(0.01, 0.1, 1, 和10 μM)下的抑制百分数来计算IC50值。37oC下，每分钟，每毫克蛋白中，[γ33P]ATP转化到底物蛋白中的1 nM 33P表示蛋白激酶活性。
细胞实验 细胞系 MCF-7细胞
浓度 30到300 nM
处理时间 30分钟
方法 NVP-AEW541直接加到琼脂培养基中，最终浓度为30到300 nM。MCF7生长培养基中下层包括每孔0.5 ml 细菌琼脂。包被培养板，储存在孵育器中(37oC, 5% CO2)至少30分钟，固定培养基，然后加入上层琼脂。在生长培养基的0.5ml上层0.4%琼脂中每孔接种5×103个MCF-7细胞。在37oC, 5% CO2环境下温育3周后, 细胞混合, 用结晶紫染色,计数阳性菌落(直径>40 μm),使用KS-400图像分析系统测定转化效率。
动物实验 动物模型 携带NWT-21细胞的Harlan无胸腺裸鼠，体重为18-25 g
剂量 20, 30,或50 mg/kg; 10 ml/kg
给药处理 每天口服处理2次，每周处理7天

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Breast Cancer Res, 2013, 15, R55]

数据来源于[, 121, 4311-21]

数据来源于[, 17, 2237-2249]

数据来源于[, 17, 2237-2249]

NVP-AEW541在文献中得到引用

Translocation of IGF-1R in endoplasmic reticulum enhances SERCA2 activity to trigger Ca2+ER perturbation in hepatocellular carcinoma [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755] PubMed: 37719369
Translocation of IGF-1R in endoplasmic reticulum enhances SERCA2 activity to trigger Ca2+ER perturbation in hepatocellular carcinoma [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755] PubMed: 37719369
Anatomic position determines oncogenic specificity in melanoma [ Nature, 2022, 604(7905):354-361] PubMed: 35355015
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] PubMed: 35868306
SFRP4+ stromal cell subpopulation with IGF1 signaling in human endometrial regeneration [ Cell Discov, 2022, 8(1):95] PubMed: 36163341
Comprehensive drug response profiling and pan-omic analysis identified therapeutic candidates and prognostic biomarkers for Asian cholangiocarcinoma [ iScience, 2022, 25(10):105182] PubMed: 36248745
Strong Synergic Growth Inhibition and Death Induction of Cancer Cells by Astragalus membranaceus and Vaccaria hispanica Extract [ Cancers (Basel), 2022, 14(23)5833] PubMed: 36497315
Differential cytotoxic activity of pharmacological inhibitors of IGF1R-related pathways in JAK2V617F driven cells [ Toxicol In Vitro, 2022, 83:105384] PubMed: 35568132
Targeting Aurora B kinase prevents and overcomes resistance to EGFR inhibitors in lung cancer by enhancing BIM- and PUMA-mediated apoptosis [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4] PubMed: 34388376
Three subtypes of lung cancer fibroblasts define distinct therapeutic paradigms [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00492-X] PubMed: 34624218

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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