Tamoxifen

目录号：S1238 批次号：S123808

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化学数据

化学结构式 别名 ICI 46474, (Z)-Tamoxifen, trans-Tamoxifen 储存条件
(自收到货起)		 2年 4℃保存(避光)
化学式

C26H29NO
分子量 371.51 CAS号 10540-29-1
Solubility (25°C)* 体外  
 
 
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

生物活性

产品描述 Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM)，具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可以激活其他细胞（例如骨、肝和子宫细胞）中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。
靶点
estrogen receptor [1]
体外研究

TAM的处理可显著地抑制MCF7细胞增殖。低浓度的TAM可以在ER+和ER-的乳腺癌细胞中诱导染色体结构畸变（缺失、等臂、易位、双着丝染色体）。在HER2基因扩增的细胞系中，这种基因毒性作用更大[2]。低浓度的TAM（0.1-1 μM）诱导细胞周期阻滞，而药物浓度（大于5 μM）则诱导乳腺癌细胞的凋亡。5 μM TAM在ER+乳腺癌细胞（MCF-7、T47D）中快速诱导持续性的ERK1/2激活[3]。
体内研究

Tamoxifen (TAM)被广泛用于乳腺癌的治疗和防治。但是它在人类子宫和大鼠肝脏中具有致癌性[2]。TAM诱导性Cre-loxP系统在研究领域中广泛被运用，在研究组织发育、稳态和功能中发挥了重要作用。TAM所诱导的Cre重组酶核定位是时间依赖性和浓度依赖性的。高浓度的TAM可在给药后几周持续诱导重组，而低浓度的TAM在给药后的效果也能持续长达一周。TAM诱导的基因重组的持续时间也是浓度依赖性的，高浓度的TAM可导致更多的Cre-ER核定位。在TAM诱导性模型中，TAM也会具有一些副作用，带来生理影响[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF7、T47D
浓度 10-6 mol/L
处理时间 24, 48 和 96 h
方法

在加入E2和TAM前48小时，用5 mL PBS洗涤细胞，并将细胞置于无酚红的含10%活性炭处理过的FBS的RPMI-1640培养基中培养。将E2和TAM溶于乙醇中，用培养基进行稀释，使其浓度分别为10-8 mol/L和10-6 mol/L，加入细胞培养基中进行孵育，孵育24、48、96小时。
动物实验 动物模型 Pdx1PB-CreERTm mice
剂量 --
给药处理 s.c.

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Tamoxifen在文献中得到引用

Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709] PubMed: 39962079
Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30] PubMed: 39833180
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] PubMed: 40045239
Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204] PubMed: 40160470
Generation of the Krt24-CreERT2 Mouse Line Targeting Outer Bulge Hair Follicle Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(7)3165] PubMed: 40243932
Therapeutic targeting nudix hydrolase 1 creates a MYC-driven metabolic vulnerability [ Nat Commun, 2024, 15(1):2377] PubMed: 38493213
Astrocyte-neuron crosstalk through extracellular vesicle-shuttled miRNA-382-5p promotes traumatic brain injury [ Exp Mol Med, 2024, 56(12):2642-2658] PubMed: 39617787
Pharmacologically inducing regenerative cardiac cells by small molecule drugs [ Elife, 2024, 13RP93405] PubMed: 39651957
Small molecule inhibitor targeting the Hsp70-Bim protein-protein interaction in estrogen receptor-positive breast cancer overcomes tamoxifen resistance [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33] PubMed: 38409088

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