PD128907 HCl

目录号：S2168 批次号：S216801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H19NO3.HCl
分子量 285.77 CAS号 112960-16-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 12 mg/mL (41.99 mM)
Water 3 mg/mL (10.49 mM)
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。
靶点
D3 receptor
0.64 nM(EC50)
体外研究 PD 128907 HCl是一种有效的，选择性dopamine D3 receptor激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[3H] 螺旋哌丁苯作为放射性标记，PD 128907 对人类D3 受体(Ki, 1 nM) 的选择性是D2 受体(Ki, 1183 nM)的l000倍，是人类D4受体(Ki, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。
体内研究 在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 配体结合试验
用不同的Tris-HCl缓冲液来进行一些列平衡饱和度实验。简而言之，50μl [3H]配体(1 nM，竞争性试验的终浓度)， 50 μl 药物或缓冲液，和400 μl 脑或者 CHO-Kl 细胞膜在适当冰浴缓冲液中加入到聚丙烯微试管中，总体积是500 μl。25°C下培育60 分钟，快速过滤终止反应，随后用1毫升缓冲液在Brandel MR48细胞收集器上通过Whatman GF/B玻璃纤维过滤器(在0.5% PEI中预浸泡约1小时)洗涤4次。加入10ml 液体闪烁Ready Gel cocktail和过夜提取物，残留在过滤器上的放射性用Beckman LS 6800液体闪烁计数仪(50%效率)计数。特异性结合通过总结和减去1 μM haloperidol存在下的结合定义，其范围为90-95%。所有实验重复3次。每个测试试管中取自CHO-Kl细胞的天然细胞膜蛋白质为40微克-60微克。蛋白用Bradford方法通过酶标仪测定。
动物实验 动物模型 老鼠
剂量 3毫克/千克
给药处理 腹腔注射

PD128907 HCl在文献中得到引用

Dopamine D3 receptor in the nucleus accumbens alleviates neuroinflammation in a mouse model of depressive-like behavior [ Brain Behav Immun, 2021, 101:165-179] PubMed: 34971757

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