Ranolazine

目录号：S1799 批次号：S179903

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化学数据

别名

CVT 303, RS 43285-003

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₄H₃₃N₃O₄

分子量

427.54

CAS号

95635-55-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

86 mg/mL (201.15 mM)

Ethanol

14 mg/mL (32.74 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.3mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL86mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.7mg/ml (1.64mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一种钙离子通过 sodium/calcium channal摄取的抑制剂抗心绞痛药物，用于治疗慢性心绞痛。

靶点

Calcium channel ^[1]

体外研究

Ranolazine被发现更紧密地结合到失活状态而不是静息状态的钠通道，表观解离常数分别为K（DR）=7.47 mM和K（DI）=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆缩短TC的持续时间和废除收缩。^[1] 在晚期钠增加时，Ranolazine抑制钠电流后期分量，并衰减的动作电位时程延长，无论是在IK-阻断药物的缺乏和存在。Ranolazine（10 mM）减少了89％ 10 nM的ATX-Ⅱ诱导的增加的APD的变异性引起的13.6倍。^[2]

体内研究

在狗左心室肌细胞中，Ranolazine以浓度依赖性的方式显著和可逆地在0.5或0.25赫兹刺激的缩短肌细胞的动作电位持续时间（APD）。^[1] 在工作的大鼠心脏中，Ranolazine(10 mM)显著增加葡萄糖氧化条件下的1.5倍至3倍，其中葡萄糖的总体ATP产生的贡献低（低钙，高FA，胰岛素），贡献高（高钙，低FA，同起搏），或者中间体。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心脏中，Ranolazine(10 mM)同样增加葡萄糖氧化（高钙，低FA;15 毫升/分钟）。Ranolazine显著改善再灌注局部缺血的工作心脏的功能，这是与显著增加葡萄糖氧化功能相关的。^[3]

参考文献

Ranolazine 在文献中得到引用

Anti-inflammatory reprogramming of microglia cells by metabolic modulators to counteract neurodegeneration; a new role for Ranolazine [ Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-47540-8]	PubMed: 37978212
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

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