Roflumilast

目录号：S2131 批次号：S213105

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化学数据

化学结构式 别名 APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK 20869 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H14Cl2F2N2O3
分子量 403.21 CAS号 162401-32-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 81 mg/mL (200.88 mM)
Ethanol 20 mg/mL (49.6 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Roflumilast是一种选择性的PDE4抑制剂，无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。
靶点
PDE4B2 [1]
(Cell-free assay)		 PDE4A1 [1]
(Cell-free assay)		 PDE4B1 [1]
(Cell-free assay)		 PDE4A4 [1]
(Cell-free assay)		 PDE4C1 [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.2 nM 0.7 nM 0.7 nM 0.9 nM 3 nM
体外研究

在体外实验中，Roflumilast具有抗炎和免疫调节活性。在人类嗜中性粒细胞中，Roflumilast抑制LTB4合成，IC50 是 2 nM。在中性粒细胞中和酸性粒细胞中，Roflumilast抑制fMLP刺激的ROS形成，IC35 分别是 4 nM和7 nM。在单核细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC40是 21 nM。在源于单核细胞的树突状细胞中，Roflumilast抑制LPS诱导的TNF-α合成，IC20 是 5 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞，IC30 是7 nM。Rolfumilast抑制抗CD3 和抗CD28抗体激活的CD4+ T细胞中IL-2, IL-4, IL-5, 以及 IFN-v的合成，IC20是 1 nM，IC30 是 7 nM，IC25是 13 nM，IC35 是8 nM。[2]
体内研究

在动物模型中，Roflumilast对与COPD相关的肺炎具有抵抗活性。 在暴露于烟草7个月的小鼠肺中，Roflumilast (5 毫克/千克/天)诱导中性粒细胞，巨噬细胞，树突状细胞，B细胞，CD4+ T 细胞, CD8+ T细胞分别减少78%, 82%, 48%, 100%, 98% 和88%。[3]Roflumilast是一种有效的肺部纤维化抑制剂。Bleomycin 处理以后，Roflumilast剂量依赖性降低肺部总羟脯氨酸，5 毫克/千克/天的剂量造成47%的抑制，同时降低肺部αI(I)胶原蛋白转录和纤维化损伤。在体内实验中，Roflumilast降低氧化压力。Roflumilast (5 mg/kg/day)适度降低Bleomycin气管内给药14天后小鼠BAL体液中过氧化氢脂质的增高。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 PDE活性测定
反应混合液包含50 mM Tris (pH 7.4)，5 mM MgCl2，0.5 μM cAMP或cGMP，和[3H]cAMP 或 [3H]cGMP (30,000 cpm/assay )，指示的抑制剂浓度和等分酶溶液，终体积为200微升。化合物的储备液1:100 (v/v)在Tris 缓冲液中稀释；用1% (v/v) DMSO/Tris来准备适当的稀释液，其在分析试样中以1:2 (v/v)稀释以得到需要的抑制剂终浓度为0.5% (v/v)的DMSO 。DMSO 本身不影响PDE活性。37℃下预培养5分钟，加入基质(cAMP 或 cGMP)触发反应，试样在37℃下再培养15分钟。然后加入50 μL 0.2 M 盐酸终止反应，混合样冰上放置10分钟。加入25 μg 5’-核苷酸酶在37℃下孵育10分钟，反应试液用QAE Sephadex A-25过柱子。用2ml的30 mM甲酸铵 (pH 6.0)洗柱子，测定洗出液放射性。试验结果通过空白试验值(在变性蛋白存在下测量)校正，其低于总放射量的5%。水解的环核苷酸量不超过原始底物浓度的30% 。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 47, 1612-1619 ]

Roflumilast在文献中得到引用

Roflumilast Attenuates Microglial Senescence and Retinal Inflammatory Neurodegeneration Post Retinal Ischemia Reperfusion Injury Through Inhibiting NLRP3 Inflammasome [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(12):38] PubMed: 39446353
Functional rescue of CFTR in rectal organoids from patients carrying R334W variant by CFTR modulators and PDE4 inhibitor Roflumilast [ Respir Investig, 2024, 62(3):455-461] PubMed: 38547757
PDE4D binds and interacts with YAP to cooperatively promote HCC progression [ Cancer Lett, 2022, 541:215749] PubMed: 35597479
Long-Acting β2 Adrenergic Receptor Agonist Ameliorates Imiquimod-Induced Psoriasis-Like Skin Lesion by Regulating Keratinocyte Proliferation and Apoptosis [ Front Pharmacol, 2022, 13:865715] PubMed: 35795567
Phosphodiesterase 4A confers resistance to PGE2-mediated suppression in CD25+ /CD54+ NK cells [ EMBO Rep, 2021, e51329] PubMed: 33480074
Roflumilast prevents ischemic stroke-induced neuronal damage by restricting GSK3β-mediated oxidative stress and IRE1α/TRAF2/JNK pathway [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:281-296] PubMed: 33359910
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Hyperinsulinemia promotes heterologous desensitization of β2 adrenergic receptor in airway smooth muscle in obesity. [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.201800688RR] PubMed: 31960515
Transforming Growth Factor-β1 Decreases β2-Agonist-induced Relaxation in Human Airway Smooth Muscle. [ Am J Respir Cell Mol Biol, 2019, 61(2):209-218] PubMed: 30742476
Pharmacological and molecular dynamics analyses of differences in inhibitor binding to human and nematode PDE4: Implications for management of parasitic nematodes [ PLoS One, 2019, 14(3):e0214554] PubMed: 30917179

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