Rosiglitazone (BRL 49653)

目录号：S2556 批次号：S255606

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化学数据

别名

BRL 49653

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₈H₁₉N₃O₃S

分子量

357.43

CAS号

122320-73-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

71 mg/mL (198.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	4%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 61%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (13.99mM)	以 1 mL 工作液为例，取40μL125mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入610μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Rosiglitazone是有效的降糖药，也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，在大鼠，3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12，4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体，对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

靶点

PPAR
(Cell-free assay)

TRPC

Ferroptosis

体外研究

Rosiglitazone显着增加AMPK的α亚基中苏氨酸172的磷酸化，提高AMP:ATP比值。在一些细胞系中,Rosiglitazone以过氧化物酶体增殖物激活受体γ无关的方式降低胆固醇合成。Rosiglitazone激活两个含α1-和α2-AMPK的配合物，这导致在乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化显着增加。

Rosiglitazone激活PPAR-gamma2,充当小鼠骨髓在体外的成骨细胞生成的主导抑制剂。

Rosiglitazone增加脂联素从网膜细胞的分泌高达2.3倍，而从皮下脂肪细胞的分泌不受影响。

在3T3-L1脂肪细胞中，Rosiglitazone改变线粒体的形态学特征和蛋白质图谱。

体内研究

Rosiglitazone给药的结果会造成显著的骨丢失，包括减少骨量，骨小梁宽度和骨小梁数量，并增加骨小梁间距。Rosiglitazone也导致骨形成率的降低，同时导致骨髓中的脂肪含量增加。Rosiglitazone减少成骨细胞特异性基因Runx2/Cbfa1，DLX5，以及α1（I）胶原蛋白的表达，而脂肪细胞特异性脂肪酸结合蛋白AP2的表达是增加的。

Rosiglitazone上调ob/ob小鼠中白色脂肪细胞中编码线粒体蛋白的基因转录，伴随线粒体数量和线粒体结构的改变。

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 95(4), 587-98]

: 数据来源于[, 95(4), 587-98]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255]