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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C20H30N4O2 |
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分子量 | 358.48 | CAS号 | 929016-96-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 72 mg/mL (200.84 mM) | |
Ethanol | 32 mg/mL (89.26 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比,SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞,诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化,且诱导细胞周期停滞。[1] |
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体内研究 | SB939作用于裸鼠,比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤,选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠,肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠,抑制腺瘤形成和提高血球密度,效果比5-氟尿嘧啶好。[1] SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos),具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性,且安全。[2] |
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特征 | SB939是最好的HDAC抑制剂,且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。 |
激酶实验 | HDAC酶实验 | |
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用于体外研究,SB939溶于DMSO (储存浓度为10 mM)。HDAC 酶实验:I, II,和IV型同工酶实验在384孔板上进行,使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5 μL HDAC同工酶,实验buffer (25 mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2,和1 mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ,全部反应体积为33 μL。实验中使用的同工酶不同,则底物浓度也不同(HDAC1为1μM,HDACs 2-5为250 μM,HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625 μM)。在室温下温育2小时,加入16 μL Flour de LysTM 显影剂,获得荧光团,而得到乙酰基酶底物。 再次温育10分钟后,使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值,使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki值 | ||
细胞实验 | 细胞系 | Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。 |
浓度 | 1.5 nM 到100 μM. | |
处理时间 | 96小时 | |
方法 | 细胞接种在96孔板上,黏着细胞搁置24小时,悬浮细胞搁置2小时,然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书,针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂,针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒,加入浓度为100 μM到1.5 nM.的SB939,全部体积为100 μL。使用XLfit软件测定IC50值。 |
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动物实验 | 动物模型 | 携带HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠 |
剂量 | 25, 50, 75, 或100 mg/kg. | |
给药处理 | 口服饲喂或者静脉注射处理 |
数据来源于[Data independently produced by Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(7), 3849-56]
Data independently produced by , , Dr. Zhang of Tianjin Medical University
数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(23):34384-94]
数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(3):e0174107]
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] | PubMed: 37598220 |
Epigenetic and molecular coordination between HDAC2 and SMAD3-SKI regulates essential brain tumour stem cell characteristics [ Nat Commun, 2023, 14(1):5051] | PubMed: 37598220 |
Nuclear oligo hashing improves differential analysis of single-cell RNA-seq [ Nat Commun, 2022, 13(1):2666] | PubMed: 35562344 |
The novel histone deacetylase inhibitor pracinostat suppresses the malignant phenotype in human glioma [ Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07559-y] | PubMed: 35622308 |
CREBBP cooperates with the cell cycle machinery to attenuate chidamide sensitivity in relapsed/refractory diffuse large B-cell lymphoma [ Cancer Lett, 2021, 521:268-280] | PubMed: 34481935 |
Exposure of Microglia to Interleukin-4 Represses NF-κB-Dependent Transcription of Toll-Like Receptor-Induced Cytokines [ Front Immunol, 2021, 12:771453] | PubMed: 34880868 |
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] | PubMed: 33147445 |
Pracinostat (SB939), a histone deacetylase inhibitor, suppresses breast cancer metastasis and growth by inactivating the IL-6/STAT3 signalling pathways. [ Life Sci, 2020, 248:117469] | PubMed: 32109485 |
Targeting NAD+ Biosynthesis Overcomes Panobinostat and Bortezomib-Induced Malignant Glioma Resistance [ Mol Cancer Res, 2020, 18(7):1004-1017] | PubMed: 32238439 |
Targeting NAD+ biosynthesis overcomes panobinostat and bortezomib-induced malignant glioma resistance. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0669] | PubMed: 32238439 |
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