Telaprevir

目录号：S1538 批次号：S153803

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化学数据

化学结构式 别名 LY-570310, MP-424,VX-950 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C36H53N7O6
分子量 679.85 CAS号 402957-28-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (147.09 mM)
Ethanol 7 mg/mL (10.29 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.65mg/ml (2.43mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL33mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.6mg/ml (0.88mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Telaprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。
靶点
HCV NS3-4A serine protease [1]
0.35 μM
体外研究 Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。[1]
体内研究 Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和 18.4% 。[2]Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。[3]
特征 与BILN 2061(一种非共价抑制剂)不一样, Telaprevir 是NS3-4A蛋白酶的共价，可逆抑制剂，具有结合慢和解离慢的特性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 测定HCV抗体活性
含自我复制, 亚基因组HCV复制的稳定Huh-7细胞, 与HCV 抗体实验中使用的I377neo/NS3-3'/wt复制一致。复制的细胞和 Telaprevir在37oC下按指定时间温育，Telaprevir事先在 含2% FBS 和0.5% DMSO的DMEM 培养基中稀释。使用RNeasy-96试剂盒抽提全部细胞RNA，使用定量RTPCR (QRT-PCR)实验测定IC50而测定HCV RNA复制量。
细胞实验 细胞系 Huh-7, HepG2,和外周血单个核细胞(PBMC)
浓度 溶于DMSO, 终浓度为1 mM
处理时间 48小时
方法 用不同浓度Telaprevir 处理细胞48小时。通过MTS实验测定细胞活力。
动物实验 动物模型 注射重组腺病毒 (Ad-WT-HCVpro-SEAP 或 Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠
剂量 300 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Antimicrob Agents Chemother, 2014, 10.1128/AAC.04220-14]

数据来源于[Data independently produced by Virology, 2013, 435(2), 385-94]

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2013, 8(12), e82094]

, Dr. Julie Sheldon,Dr Esteban Domingo and Dr Celia Perales

Telaprevir在文献中得到引用

Unraveling the dynamics of hepatitis C virus adaptive mutations and their impact on antiviral responses in primary human hepatocytes [ J Virol, 2024, e0192123.] PubMed: 38319104
Hepatitis C virus cell culture adaptive mutations enhance cell culture propagation by multiple mechanisms but boost antiviral responses in primary human hepatocytes [ bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224] PubMed: 38045248
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
The antiviral drug telaprevir induces cell death by reducing FOXA1 expression in estrogen receptor α (ERα)-positive breast cancer cells [ Mol Oncol, 2022, 16(19):3568-3584] PubMed: 36056637
From Repurposing to Redesign: Optimization of Boceprevir to Highly Potent Inhibitors of the SARS-CoV-2 Main Protease [ Molecules, 2022, 27(13)4292] PubMed: 35807537
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133] PubMed: 33984267
Pre-Senescence Induction in Hepatoma Cells Favors Hepatitis C Virus Replication and Can Be Used in Exploring Antiviral Potential of Histone Deacetylase Inhibitors [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559] PubMed: 33925399
Pre-Steady-State Kinetics of the SARS-CoV-2 Main Protease as a Powerful Tool for Antiviral Drug Discovery [ Front Pharmacol, 2021, 12:773198] PubMed: 34938188
Development of a Cell-Based Luciferase Complementation Assay for Identification of SARS-CoV-2 3CLpro Inhibitors [ Viruses, 2021, 13(2)173] PubMed: 33498923

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