XAV-939

目录号：S1180 批次号：S118005

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化学数据

化学结构式 别名 NVP-XAV939 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H11F3N2OS
分子量 312.31 CAS号 284028-89-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 15 mg/mL (48.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
靶点
TNKS2 [1]
(Cell-free assay)		 TNKS1 [1]
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
体外研究

XAV939 是小分子选择性抑制剂，抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录，作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解， 而稳定axin是通过阻断PAR酶：端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用，促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1]

XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时，DNA-PKcs蛋白水平降低到最低水平，与用DMSO处理的对照组相比，相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞，导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 WTK1成淋巴细胞
浓度 1.0 μM
处理时间 8小时
方法

XAV939溶解在DMSO中，储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组，用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时，对照组用DMSO处理，上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2，和4 小时分别上样，结果分别跑胶2, 4，和6小时。最后，通过western blot分析。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Nat Commun, 2014, 5, 5455]

数据来源于[Data independently produced by Dis Model Mech, 2014, 7(10), 1193-203]

, Cancer Lett, 2017, 400:194-202

, Dr. Marco Quarta of Stanford University

XAV-939在文献中得到引用

Double-Network DNA Macroporous Hydrogel Enables Aptamer-Directed Cell Recruitment to Accelerate Bone Healing [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(1):e2303637] PubMed: 37949678
Activation of the Wnt/β-catenin signalling pathway enhances exosome production by hucMSCs and improves their capability to promote diabetic wound healing [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):373] PubMed: 38926800
RNF166 promotes colorectal cancer progression by recognizing and destabilizing poly-ADP-ribosylated angiomotins [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):211] PubMed: 38480683
The chromodomain protein CDYL confers forebrain identity to human cortical organoids by inhibiting neuronatin [ Cell Rep, 2024, 43(10):114814] PubMed: 39378153
Pten regulates endocytic trafficking of cell adhesion and Wnt signaling molecules to pattern the retina [ Cell Rep, 2024, 43(4):114005] PubMed: 38551961
Extraembryonic mesoderm cells derived from human embryonic stem cells rely on Wnt pathway activation [ Cell Prolif, 2024, 10.1111/cpr.13761] PubMed: 39385268
SUMOylated Golgin45 associates with PML-NB to transcriptionally regulate lipid metabolism genes during heat shock stress [ Commun Biol, 2024, 7(1):532] PubMed: 38710927
N6-methyladenosine-modified VGLL1 promotes ovarian cancer metastasis through high-mobility group AT-hook 1/Wnt/β-catenin signaling [ iScience, 2024, 27(3):109245] PubMed: 38439973
Defining cis-regulatory elements and transcription factors that control human cortical interneuron development [ iScience, 2024, 27(6):109967] PubMed: 38827400
S100A6 Regulates nucleus pulposus cell apoptosis via Wnt/β-catenin signaling pathway: an in vitro and in vivo study [ Mol Med, 2024, 30(1):87] PubMed: 38877413

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