A-1331852

目录号:S7801 批次号:S780105

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C38H38N6O3S

分子量 658.81 CAS号 1430844-80-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (151.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。
靶点
Bcl-xL [1]
(Cell-free assay)
<0.01 nM(Ki)
体外研究 在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用[2]
体内研究 A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 K562细胞
浓度 100 nM
处理时间 0-2 h
方法 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应,将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时,用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物(The input cell lysates)和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率。
动物实验 动物模型 SCID和SCID-bg小鼠
剂量 25 mg/kg
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 412:131-142]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2016, 14(12):1176-1181]

A-1331852在文献中得到引用

LP-118 is a novel B-cell lymphoma 2 / extra-large inhibitor that demonstrates efficacy in models of venetoclaxresistant chronic lymphocytic leukemia [ Haematologica, 2025, 110(1):78-91] PubMed: 39113656
Mitochondrial priming and response to BH3 mimetics in "one-two punch" senogenic-senolytic strategies [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):91] PubMed: 40055336
Bcl‑xL‑specific BH3 mimetic A‑1331852 suppresses proliferation of fluorouracil‑resistant colorectal cancer cells by inducing apoptosis [ Oncol Rep, 2025, 53(2)26] PubMed: 39717947
HRK downregulation and augmented BCL-xL binding to BAK confer apoptotic protection to therapy-induced senescent melanoma cells [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01417-z] PubMed: 39627361
Decreased apoptotic priming and loss of BCL-2 dependence are functional hallmarks of Richter's syndrome [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):323] PubMed: 38724507
Anti-leukemia efficacy of the dual BCL2/BCL-XL inhibitor AZD0466 in acute lymphoblastic leukemia preclinical models [ Blood Adv, 2024, bloodadvances.2024013423] PubMed: 39561378
BH3-mimetics or DNA-damaging agents in combination with RG7388 overcome p53 mutation-induced resistance to MDM2 inhibition [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02014-8] PubMed: 39222276
Fatty acid synthase (FASN) is a tumor-cell-intrinsic metabolic checkpoint restricting T-cell immunity [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):417] PubMed: 39349429
Osteosarcoma cells depend on MCL-1 for survival, and osteosarcoma metastases respond to MCL-1 antagonism plus regorafenib in vivo [ BMC Cancer, 2024, 24(1):1350] PubMed: 39497108
Gravitational and mechanical forces drive mitochondrial translation [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628] PubMed: none

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如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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