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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C38H38N6O3S |
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分子量 | 658.81 | CAS号 | 1430844-80-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (151.78 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用[2]。 | ||
体内研究 | A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | K562细胞 |
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浓度 | 100 nM | |
处理时间 | 0-2 h | |
方法 | 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应,将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时,用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物(The input cell lysates)和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率。 | |
动物实验 | 动物模型 | SCID和SCID-bg小鼠 |
剂量 | 25 mg/kg | |
给药处理 | 口服 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 412:131-142]
数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2016, 14(12):1176-1181]
LP-118 is a novel B-cell lymphoma 2 / extra-large inhibitor that demonstrates efficacy in models of venetoclaxresistant chronic lymphocytic leukemia [ Haematologica, 2025, 110(1):78-91] | PubMed: 39113656 |
Mitochondrial priming and response to BH3 mimetics in "one-two punch" senogenic-senolytic strategies [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):91] | PubMed: 40055336 |
Bcl‑xL‑specific BH3 mimetic A‑1331852 suppresses proliferation of fluorouracil‑resistant colorectal cancer cells by inducing apoptosis [ Oncol Rep, 2025, 53(2)26] | PubMed: 39717947 |
HRK downregulation and augmented BCL-xL binding to BAK confer apoptotic protection to therapy-induced senescent melanoma cells [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01417-z] | PubMed: 39627361 |
Decreased apoptotic priming and loss of BCL-2 dependence are functional hallmarks of Richter's syndrome [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):323] | PubMed: 38724507 |
Anti-leukemia efficacy of the dual BCL2/BCL-XL inhibitor AZD0466 in acute lymphoblastic leukemia preclinical models [ Blood Adv, 2024, bloodadvances.2024013423] | PubMed: 39561378 |
BH3-mimetics or DNA-damaging agents in combination with RG7388 overcome p53 mutation-induced resistance to MDM2 inhibition [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02014-8] | PubMed: 39222276 |
Fatty acid synthase (FASN) is a tumor-cell-intrinsic metabolic checkpoint restricting T-cell immunity [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):417] | PubMed: 39349429 |
Osteosarcoma cells depend on MCL-1 for survival, and osteosarcoma metastases respond to MCL-1 antagonism plus regorafenib in vivo [ BMC Cancer, 2024, 24(1):1350] | PubMed: 39497108 |
Gravitational and mechanical forces drive mitochondrial translation [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628] | PubMed: none |
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