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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C38H38N6O3S |
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| 分子量 | 658.81 | CAS号 | 1430844-80-6 | ||||||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (151.78 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | A-1331852是一种有效的、选择性的BCL-XL抑制剂,对Bcl-xL的Ki值小于0.01 nM,对Bcl-2, Bcl-W, MCL-1的Ki值分别为6 nM, 4 nM, 142 nM。它可能在治疗癌症、免疫和自体免疫疾病中有所作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | 在原代CD34+ CML细胞中,A-1331852单独给药或是结合TKIs给药都能够发挥有效的杀伤作用。低浓度的A-1331852对诱导该细胞的凋亡也具有十分有效,在处理后1小时就开始发挥作用[2]。 | ||
| 体内研究 | A-1331852在Molt-4移植瘤模型中具有抗肿瘤效果,能诱导肿瘤发生退化[1]。 |
| 细胞实验 | 细胞系 | K562细胞 |
|---|---|---|
| 浓度 | 100 nM | |
| 处理时间 | 0-2 h | |
| 方法 | 在K562细胞中进行BCL-XL的免疫沉淀反应,将细胞用100 nM的A-1331852处理0-2小时,用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物(The input cell lysates)和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率。 | |
| 动物实验 | 动物模型 | SCID和SCID-bg小鼠 |
| 剂量 | 25 mg/kg | |
| 给药处理 | 口服 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 412:131-142]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Res, 2016, 14(12):1176-1181]
| Combination antiretroviral therapy and MCL-1 inhibition mitigate HTLV-1 infection in vivo [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00689-0] | PubMed: 40645177 |
| Co-targeting of epigenetic regulators and BCL-XL improves efficacy of immune checkpoint blockade therapy in multiple solid tumors [ Mol Cancer, 2025, 24(1):154] | PubMed: 40442785 |
| LP-118 is a novel B-cell lymphoma 2 / extra-large inhibitor that demonstrates efficacy in models of venetoclaxresistant chronic lymphocytic leukemia [ Haematologica, 2025, 110(1):78-91] | PubMed: 39113656 |
| Mitochondrial priming and response to BH3 mimetics in "one-two punch" senogenic-senolytic strategies [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):91] | PubMed: 40055336 |
| Bcl‑xL‑specific BH3 mimetic A‑1331852 suppresses proliferation of fluorouracil‑resistant colorectal cancer cells by inducing apoptosis [ Oncol Rep, 2025, 53(2)26] | PubMed: 39717947 |
| Cul5 Wsb2 uses BCL2 proteins as co-receptors to target Bim for degradation [ bioRxiv, 2025, 2025.08.14.670414] | PubMed: 40832228 |
| Tumor nutrient stress gives rise to a drug tolerant cell state in pancreatic cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.09.04.673818] | PubMed: 40964288 |
| Direct Co-Targeting of Bcl-xL and Mcl-1 Exhibits Synergistic Effects in AR-V7-Expressing CRPC Models [ Cancer Res Commun, 2025, 5(8):1396-1408] | PubMed: 40704654 |
| HRK downregulation and augmented BCL-xL binding to BAK confer apoptotic protection to therapy-induced senescent melanoma cells [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01417-z] | PubMed: 39627361 |
| Decreased apoptotic priming and loss of BCL-2 dependence are functional hallmarks of Richter's syndrome [ Cell Death Dis, 2024, 15(5):323] | PubMed: 38724507 |
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