Vorasidenib (AG-881)

目录号：S8611 批次号：S861102

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H13ClF6N6
分子量 414.74 CAS号 1644545-52-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 83 mg/mL (200.12 mM)
Ethanol 83 mg/mL (200.12 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
2.05mg/ml (4.94mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL41mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1mg/ml (2.41mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vorasidenib (AG-881)是一种具有口服活性的抑制剂，靶向突变型IDH1和IDH2。
靶点
IDH1 [1] IDH2 [1]
体外研究 泛IDH1/2抑制剂（AG881）选择性地抑制突变型IDH蛋白，并在体内外模型中诱导细胞分化[1]。 AG-881抑制α-KG转变成癌代谢物2HG，抑制2HG介导的信号、并引起细胞分化、表达突变型IDH的肿瘤细胞增殖受到抑制[2]。
体内研究 AG-881可完全穿过血脑屏障。目前AG-881处于临床早期I期试验，检测其对治疗具有IDH突变的恶性血液病、实体肿瘤、胶质瘤的效果[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Vorasidenib (AG-881)在文献中得到引用

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090] PubMed: 38547578
D-2-HG Inhibits IDH1mut Glioma Growth via FTO Inhibition and Resultant m6A Hypermethylation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894] PubMed: 38445960
Disabling Uncompetitive Inhibition of Oncogenic IDH Mutations Drives Acquired Resistance [ Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193] PubMed: 36222845
Epigenome and the lipidome rewiring for targeting IDH-mutant-gliomas [ eScholarship, 2023, ] PubMed: none
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193] PubMed: 31378681

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