AP-III-a4 (ENOblock)

目录号：S7443 批次号：S744302

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H44ClFN8O3
分子量 631.18 CAS号 1177827-73-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (158.43 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.43 mM)
Water 9 mg/mL (14.25 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AP-III-a4 (ENOblock)是第一个enolase的非基底类似物抑制剂，IC50为0.576 μM。
靶点
enolase [1]
(Cell-free assay)
0.576 μM
体外研究 HCT116细胞中，AP-III-a4在缺氧情况下诱导细胞死亡，并通过下调AKT 和Bcl-xL表达，抑制癌细胞迁移和侵袭。在Huh7肝细胞和HEK肾脏细胞中，AP-III-a4诱导葡萄糖摄取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表达。[1]
体内研究 在HCT116异种移植的斑马鱼肿瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌细胞迁移和侵袭过程。在体内，AP-III-a4 (10 μM)也会引起PEPCK表达的下调和葡萄糖摄取的诱导，并抑制脂肪生成和泡沫细胞形成。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 烯醇酶活性试验
单个单位的烯醇被定义为标准试验中每分钟磷酸-D-甘油酸盐产生1 μmol磷酸烯醇丙酮酸的酶数量。37°C下，在包含50 mM盐酸咪唑(pH 6.8)，2.0 mM MgSO4和400 mM KCl的缓冲液中，ENOblock 或 NaF存在或不存在下培育纯净烯醇酶(3–9 U)以测量烯醇酶活性。反应通过加入1 μmol 2-磷酸-D-甘油酸盐起始，反应时间10分钟后，用分光光度计在240 nm下测量OD。
细胞实验 细胞系 HCT116 细胞
浓度 5 μM
处理时间 24小时
方法

3 x 105 HCT116细胞接种到6孔板。24小时后，细胞用化合物每种重复三个孔处理(低氧诱导4小时，或未诱导)24小时。然后将细胞胰蛋白酶化，并悬浮在2.5 mL PBS中。取100 μL等份试样用于0.2%台盼蓝溶液染色，并使用血细胞计数器计数。计数150细胞，死细胞不会被台盼蓝着色从而被排除。
动物实验 动物模型 HCT116-异种移植的斑马鱼肿瘤异种移植模型
剂量 10 μM
给药处理 --

AP-III-a4 (ENOblock)在文献中得到引用

Mediation of PKM2-dependent glycolytic and non-glycolytic pathways by ENO2 in head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1] PubMed: 36588153
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
A temperature-regulated circuit for feeding behavior [ Nat Commun, 2022, 13(1):4229] PubMed: 35869064
The essential roles of m6A RNA modification to stimulate ENO1-dependent glycolysis and tumorigenesis in lung adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36] PubMed: 35078505
Amoxicillin Haptenation of α-Enolase is Modulated by Active Site Occupancy and Acetylation [ Front Pharmacol, 2021, 12:807742] PubMed: 35095517
Preclinical validation of Alpha-Enolase (ENO1) as a novel immunometabolic target in multiple myeloma. [ Oncogene, 2020, 39(13):2786-2796] PubMed: 32024967
FGFRL1 affects chemoresistance of small-cell lung cancer by modulating the PI3K/Akt pathway via ENO1. [ J Cell Mol Med, 2020, 24(3):2123-2134] PubMed: 31957179
The Synergism of the Small Molecule ENOblock and Fluconazole Against Fluconazole-Resistant Candida albicans. [ Front Microbiol, 2019, 10:2071] PubMed: 31555252
Structural and Functional Studies of Bacterial Enolase, a Potential Target Against Gram-Negative Pathogens. [Krucinska J Biochemistry, 2018, 10.1021/acs.biochem.8b01298] PubMed: 30714720

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