APS-2-79 HCl

目录号:S8355 批次号:S835501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H21N3O3.HCl

分子量 423.89 CAS号 2002381-31-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 97 mg/mL (228.83 mM)
Ethanol 32 mg/mL (75.49 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。
靶点
MEK [1] KSR2 [1]
(Cell-free assay)
120 nM
体外研究 APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位,拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时,APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中,APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号,增强好几种MEK抑制剂的效果[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT-116, A549, SK-MEL-239和A375细胞系
浓度 1 μM
处理时间 72 h
方法 将A549, HCT-116, A375, SK-MEL-239, COLO-205, LOVO, SK-MEL-2, CALU-6, MEWO, SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞的密度铺于96孔板,用抑制剂处理72小时后,使用resazurin测定其细胞活力。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Experimental and therapeutic medicine, 2018, https://doi.org/10.3892/etm.2018.6081]

APS-2-79 HCl在文献中得到引用

Evolutionarily conserved regulation of sleep by epidermal growth factor receptor signaling. [ Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249] PubMed: 31763451
Effect of aromatase inhibitor letrozole on the proliferation of spermatogonia by regulating the MAPK pathway [Wang S, et al. Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274] PubMed: 29805545

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