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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H21N3O3.HCl |
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分子量 | 423.89 | CAS号 | 2002381-31-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 97 mg/mL (228.83 mM) | |
Ethanol | 32 mg/mL (75.49 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位,拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时,APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中,APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号,增强好几种MEK抑制剂的效果[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HCT-116, A549, SK-MEL-239和A375细胞系 |
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浓度 | 1 μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 将A549, HCT-116, A375, SK-MEL-239, COLO-205, LOVO, SK-MEL-2, CALU-6, MEWO, SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞的密度铺于96孔板,用抑制剂处理72小时后,使用resazurin测定其细胞活力。 |
数据来源于[Data independently produced by , , Experimental and therapeutic medicine, 2018, https://doi.org/10.3892/etm.2018.6081]
Evolutionarily conserved regulation of sleep by epidermal growth factor receptor signaling. [ Sci Adv, 2019, 5(11):eaax4249] | PubMed: 31763451 |
Effect of aromatase inhibitor letrozole on the proliferation of spermatogonia by regulating the MAPK pathway [Wang S, et al. Exp Ther Med, 2018, 15(6):5269-5274] | PubMed: 29805545 |
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