ATN-161

目录号：S8454 批次号：S845404

化学数据

	别名	Ac-PHSCN-NH2	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₃₅N₉O₈S
	分子量	597.64	CAS号	262438-43-7
Solubility (25°C)*	体外	Water	13 mg/mL (21.75 mM)
		DMSO	3 mg/mL (5.01 mM)
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

ATN-161是integrin α5β1的小肽段拮抗剂。它能够结合好几种整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和肿瘤进展中发挥作用。

靶点

integrin α5β1 ^[1]

αvβ3 ^[1]

体外研究

ATN-161与整合素α5β1的β1区域的N端相互作用，将整合素α5β1锁定在其非活化构象中^[2]。处理浓度高达100 μM时，ATN-161对肿瘤细胞的增殖没有显著作用。然而ATN-161能够显著地抑制MAPK的磷酸化，处理浓度为20 μM时，在处理后30分钟可检测到其对MAPK磷酸化的抑制作用达到最大^[1]。

体内研究

ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一种来源于纤连蛋白协同区域的5-mer加帽肽段，在体外与α5β1和αvβ3结合，阻止乳腺癌生长和转移。ATN-161的处理可引起显著的肿瘤体积的减小，呈剂量依赖性；能够完全阻止或引起骨骼和软组织转移数量和发病率的减少。ATN-161的处理还可导致体内磷酸化MAPK表达的减少、微血管密度和肿瘤生长过程中细胞增殖的减少^[1]。ATN-161在血浆中半衰期相当短。而在肿瘤中半衰期相对较长，说明该肽段在肿瘤中通过与其靶点发生一个持久的相互作用而发挥效果^[3]。

细胞实验	细胞系	MDA-MB-231细胞
浓度	1-100 μmol/L
处理时间	15-60 minutes
方法	将MDA-MB-231细胞以1 × 10⁶/孔的密度铺于直径为100 mm的Petri dishes种，培养24小时，饥饿过夜。然后用vehicle或ATN-161 (1-100 μmol/L)进行不同时间段的处理（15-60 minutes）。进行western blot分析。
动物实验	动物模型	BALB/c nu/nu 小鼠
剂量	0.05-1 mg/kg/d
给药处理	i.v.

参考文献

ATN-161在文献中得到引用

Epidermal growth factor-like domain 7 drives brain lymphatic endothelial cell development through integrin αvβ3 [ Nat Commun, 2024, 15(1):5986]	PubMed: 39013903
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM [ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]	PubMed: 39213871
Ion elemental-optimized layered double hydroxide nanoparticles promote chondrogenic differentiation and intervertebral disc regeneration of mesenchymal stem cells through focal adhesion signaling pathway [ Bioact Mater, 2023, 22:75-90]	PubMed: 36203960
Tumor-derived insulin-like growth factor-binding protein-1 contributes to resistance of hepatocellular carcinoma to tyrosine kinase inhibitors [ Cancer Commun (Lond), 2023, 10.1002/cac2.12411]	PubMed: 36825684
Stromal-induced epithelial-mesenchymal transition induces targetable drug resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Cell Rep, 2023, 42(7):112804]	PubMed: 37453060
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]	PubMed: 37958984
SHARPIN Enhances Ferroptosis in Synovial Sarcoma Cells via NF-κB- and PRMT5-Mediated PGC1α Reduction [ Cancers (Basel), 2023, 15(13)3484]	PubMed: 37444594
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E-cadherin Force Transmission and Stiffness Sensing [ ODU Digital Commons , 2023, 30426293]	PubMed: none
The natural compound atraric acid suppresses androgen-regulated neo-angiogenesis of castration-resistant prostate cancer through angiopoietin 2 [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02333-7]	PubMed: 35513564

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