Avanafil

目录号：S4019 批次号：S401902

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₃H₂₆ClN₇O₃

分子量

483.95

CAS号

330784-47-9

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

97 mg/mL (200.43 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.85mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL97mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.8mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂，IC50为1nM.

靶点

PDE5 ^[1]

1 nM

体内研究

Avanafil (静脉注射)促进阴茎勃起，在狗体内的ED200%为37.5 微克/千克。此外，Avanafil的十二指肠内治疗增强盆神经刺激诱导的阴茎海绵体内压和持续时间。^[1] Avanafil(1 μM)在T2DM大鼠海绵体内的注射会使勃起反应局部改善。^[2]

特征

对PDE5具有高选择性。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	结合试验
激酶实验	PDE1，2，3，4，5和6的活性分别通过1 μM cGMP，1 μM cGMP，1 μM cAMP，1 μM cAMP，1 μM cGMP和10 μM cGMP作为基底测定。PDE7，8，9，10和11的活性分别由0.1 μM cAMP，0.05 μM cAMP，0.05 μM cGMP，0.25 μM cAMP和1 μM cGMP作为基底测定。PDF测定由放射性标记的核苷酸法进行。将含7 PDE酶(100 微升)的50 mM Tris-HCl (pH 8.)加入测定缓冲液中，缓冲液由50 mM Tris-HCl (pH 8.0)，12.5 mM MgCl₂，10 mM 2-巯基乙醇和0.825 毫克/毫升牛血清白蛋白组成。在50 mM Tris-HCl (pH 8.0)中加入含有[3H]cGMP与未标记的cGMP或[³H]cAMP与未标记的cGMP 的200微升底物溶液启动酶反应。反应混合物在37℃下培育30分钟，然后煮沸1.5分钟。随后加入100微升1毫克/毫升的响尾蛇蛇毒，在37℃下培育30分钟。加入500微升甲醇终止反应。将所得溶液置于Dowex (1 × 8, 200 到400)柱(体积 0.225 毫升)。洗出液用5毫升含水闪烁液测定。不含化合物的DMSO溶液作为对照组。DMSO在反应混合物中的终浓度为1%体积/体积。
动物实验	动物模型	雄性米克斯犬
	剂量	1-300微克/千克
	给药处理	十二指肠治疗或静脉注射。

参考文献

Avanafil在文献中得到引用

c-FOS drives reversible basal to squamous cell carcinoma transition [ Cell Rep, 2021, 37(1):109774]	PubMed: 34610301

c-FOS drives reversible basal to squamous cell carcinoma transition [ Cell Rep, 2021, 37(1):109774]

PubMed: 34610301

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