AZD1152(Barasertib)

目录号：S1051 批次号：S105101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H31FN7O6P
分子量 587.54 CAS号 722543-31-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (170.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD1152是一种选择性的Aurora B抑制剂，Ki为0.36 nM。
体外研究 AZD1152是药物前体，在人体血浆中转化为活性物质AZD1152 HQPA。AZD1152抑制 Aurora-A, Aurora B-INCENP, 和Aurora C-INCENP，Ki分别为687 nM, 0.36 nM, 和17.0 nM,作用于 Aurora-B的选择性比 Aurora-A 高100倍。[1] AZD1152作用于结肠直肠肿瘤细胞系SW620，抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。[2] AZD1152诱导多种类型的白血病细胞生长停滞，作用于ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11 时IC50分别为5,12,和8 nM。[3]
体内研究 AZD1152 每天按2.5 mg/kg剂量作用于SW620结肠肿瘤，显著抑制PhH3，抑制率达69%。AZD1152每天按10-150 mg/kg剂量作用于一组人类肿瘤移植瘤，包括Colo205, A549, 和 HL-60，抑制生长，抑制率从55％至100％不等。其他结果显示AZD1152处理细胞，最终导致凋亡。[2] AZD1152 按25 mg/kg剂量作用于MOLM13 移植瘤，显著抑制AZD1152处理的肿瘤生长和重量。[3]
特征 AZD1152 作用于Aurora B选择性比Aurora A高。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 亲和测定
AZD1152与Aurora A 或 Aurora B-INCENP和肽底物温育。在所有的实验孔中加入20μL 反应混合物(25 mM Tris-HCl, 12.7 mM KCl, 2.5 mM NaF, 0.6 mM 二硫苏糖醇, 6.25 mM MnCl2, 7.5μM ATP 用于 Aurora A实验，15 μM ATP 用于 Aurora B-INCENP 实验, 6.25 μM含0.2 μCi [γ33P]ATP的 肽底物)，开始反应 (终体积为50 μL)。实验板在室温下温育60分钟，加入100 μL 20% v/v正磷酸终止反应，使用96孔板收集器在带正电荷的消化纤维P30滤板上获得肽底物，然后使用Beta 计数板测定33P渗透率。
细胞实验 细胞系 ALL PALL-2; MOLM13; MV4-11
浓度 1-100 nM
处理时间 48小时
方法 白血病细胞在含有各种浓度AZD1152-HQPA (1-100 nM)的液体培养基中生长2天。通过胸苷摄取实验测定生长抑制情况;绘制抑制百分数，测定抑制50%白血病细胞生长的AZD1152-HQPA浓度(IC50)。
动物实验 动物模型 携带SW620, Colo205, A549, 和 HL-60 人类肿瘤移植瘤的雄性裸鼠
剂量 2.5-150 mg/kg
给药处理 静脉注射，腹腔注射，皮下注射

AZD1152(Barasertib)在文献中得到引用

Vitamins C and K3: A Powerful Redox System for Sensitizing Leukemia Lymphocytes to Everolimus and Barasertib [Ivanova D, et al. Anticancer Res, 2018, 38(3):1407-1414] PubMed: 29491065
Aurora Kinases as Druggable Targets in Pediatric Leukemia: Heterogeneity in Target Modulation Activities and Cytotoxicity by Diverse Novel Therapeutic Agents [Jayanthan A, et al. PLoS One, 2014, 9(7):e102741] PubMed: 25048812
Dual inhibition of SRC and Aurora kinases induces postmitotic attachment defects and cell death. [Ratushny V, et al. Oncogene, 2012, 31(10):1217-27] PubMed: 21785464
Aurora B is regulated by the mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase (MAPK/ERK) signaling pathway and is a valuable potential target in melanoma cells. [Bonet C, et al. J Biol Chem, 2012, 287(35):29887-98] PubMed: 22767597
Preclinical characterization of ABT-348, a kinase inhibitor targeting the aurora, vascular endothelial growth factor receptor/platelet-derived growth factor receptor, and Src kinase families [Glaser KB, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 343(3):617-27] PubMed: 22935731
Preclinical Characterization of ABT-348, a Kinase Inhibitor Targeting the Aurora, Vascular Endothelial Growth Factor Receptor/Platelet-Derived Growth Factor … [Glaser KB, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 343(3):617-27] PubMed: 22935731
Aurora A and Aurora B jointly coordinate chromosome segregation and anaphase microtubule dynamics. [H間arat N, et al. J Cell Biol, 2011, 195(7):1103-13] PubMed: 22184196

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