AZD3965

目录号：S7339 批次号：S733906

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H24F3N5O5S
分子量 515.51 CAS号 1448671-31-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (193.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.98 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
靶点
MCT1 [1]
体外研究

在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。[1]

AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性，并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。[2]

在H526、HGC27和DMS114细胞中，AZD3965增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入。[3]
体内研究

在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.)减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。[2]

在含有H526肿瘤的小鼠中，AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 增加了乳酸浓度，减少了肿瘤生长，增加了放射的敏感性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 RSK1、RSK2、RSK3活性的抑制
RSK1, 2, 3 (PV4049, PV4051,PV3846)的酶学活性利用重组的全长RSK蛋白来评估。在ATP和合适浓度的RSK抑制剂存在下，用RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0.1 nmol/L), RSK3 (1 nmol/L)来磷酸化200 nmol/L多肽底物(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)。
动物实验 动物模型 COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2017, 77(20):5591-5601]

AZD3965在文献中得到引用

Deciphering metabolic heterogeneity in retinoblastoma unravels the role of monocarboxylate transporter 1 in tumor progression [ Biomark Res, 2024, 12(1):48] PubMed: 38730450
H3K9 lactylation in malignant cells facilitates CD8+ T cell dysfunction and poor immunotherapy response [ Cell Rep, 2024, 43(9):114686] PubMed: 39216002
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363] PubMed: 37919243
A critical role for heme synthesis and succinate in the regulation of pluripotent states transitions [ Elife, 2023, 12e78546] PubMed: 37428012
A critical role for heme synthesis and succinate in the regulation of pluripotent states transitions [ Elife, 2023, 12e78546] PubMed: 37428012
A critical role for heme synthesis and succinate in the regulation of pluripotent states transitions [ Elife, 2023, 12e78546] PubMed: 37428012
Functional heterogeneity of MCT1 and MCT4 in metabolic reprogramming affects osteosarcoma growth and metastasis [ J Orthop Surg Res, 2023, 18(1):131] PubMed: 36814318
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Succinate uptake by T cells suppresses their effector function via inhibition of mitochondrial glucose oxidation [ Cell Rep, 2022, 40(7):111193] PubMed: 35977513
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer [ Cells, 2022, 11(7)1177] PubMed: 35406740

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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