AZD5991

目录号：S8643 批次号：S864302

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 -20°C 粉状
	化学式	C₃₅H₃₄ClN₅O₃S₂
	分子量	672.26	CAS号	2143010-83-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	25 mg/mL (37.18 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

AZD5991是MCL-1抑制剂，Ki值为0.13 nM。AZD5991对小鼠源Mcl-1的结合亲和力比对人源Mcl-1低25倍，而之比对大鼠源Mcl-1的亲和力低4倍。

靶点

Mcl-1 ^[2] (Cell-free assay)	Mcl-1 ^[1] (Cell-free assay)
0.13 nM(Ki)	0.7 nM

体外研究

AZD5991是有效的Mcl-1抑制剂，具有高选择性。AZD5991可与Mcl-1直接结合，通过激活依赖于Bak的线粒体凋亡途径快速诱导癌细胞凋亡，对骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤为显著(GI50 < 100nM)。在一系列血液肿瘤和实体瘤来源的细胞系中，AZD5991有倾向性地杀死血液细胞^[1]^[3]。

体内研究

在几种多发性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，无论是单次耐受剂量给药或是与venetoclax组合给药，AZD5991都具有有效的抗肿瘤活性，能引起完全的肿瘤消退。在这些体内试验中，AZD5991的细胞毒性活性与其诱导线粒体凋亡途径相关^[1]。

细胞实验	细胞系	MOLP-8细胞
浓度	0-500 nM
处理时间	30 min
方法	用AZD5991或DMSO处理MOLP-8细胞30分钟。然后将细胞离心，将沉淀物重悬于预冷的lysis buffer中，在冰上孵育20分钟，每5分钟涡流一次。然后将样品拿去离心，测定蛋白浓度。
动物实验	动物模型	皮下接种了MOLP-8细胞的肿瘤模型（接种于雌性C.B.-17 SCID小鼠）
剂量	10-100 mg/kg
给药处理	IV

参考文献

AZD5991在文献中得到引用

Ironomycin induces mantle cell lymphoma cell death by targeting iron metabolism addiction [ Theranostics, 2025, 15(7):2834-2851]	PubMed: 40083931
Development of a robust BH3 drug toolkit for precision medicine in hematologic malignancies [ Theranostics, 2025, 15(12):5705-5718]	PubMed: 40365276
Interplay of ferroptotic and apoptotic cell death and its modulation by BH3-mimetics [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7]	PubMed: 40301648
Multidimensional, integrative profiling identifies BCL2L1 methylation as a predictor of MCL1 dependency in pediatric malignancies [ JCI Insight, 2025, 10(2)e184601]	PubMed: 39846250
UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y]	PubMed: 39580596
MDM2 drives resistance to Osimertinib by contextually disrupting FBW7-mediated destruction of MCL-1 protein in EGFR mutant NSCLC [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):302]	PubMed: 39543744
Mcl-1 mediates intrinsic resistance to RAF inhibitors in mutant BRAF papillary thyroid carcinoma [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):175]	PubMed: 38622136
Targeting MCL-1 triggers DNA damage and an anti-proliferative response independent from apoptosis induction [ Cell Rep, 2023, 42(10):113176]	PubMed: 37773750
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247]	PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247]	PubMed: 37759469

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