AZD8835

目录号:S7966 批次号:S796601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H31N9O3

分子量 469.54 CAS号 1620576-64-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 93 mg/mL (198.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
(现配现用)
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 AZD8835是一种新型的PI3KαPI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3KβPI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。
靶点
PI3Kδ
(Cell-based assay)
PI3Kα
(Cell-free assay)
PI3Kγ
(Cell-based assay)
PI3Kβ
(Cell-based assay)
5.7 nM 6.2 nM 90 nM 431 nM
体外研究 AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微
体内研究 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 BT474, MCF7或T47D细胞
浓度 250 nmol/L
处理时间 24 h
方法 将BT474, MCF7或T47D细胞以500-2000个细胞/孔的密度接种于384孔细胞培养板,培养过夜。然后用化合物处理细胞,每4小时的时间间隔测定一次细胞融合率,持续几天。
动物实验 动物模型 CD1小鼠
剂量 0.1 mL/10 g小鼠
给药处理 口服

AZD8835在文献中得到引用

Combination Treatment Targeting mTOR and MAPK Pathways Has Synergistic Activity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373] PubMed: 37190302
Combined Treatment with PI3K Inhibitors BYL-719 and CAL-101 Is a Promising Antiproliferative Strategy in Human Rhabdomyosarcoma Cells [ Molecules, 2022, 27(9)2742] PubMed: 35566091
Screening of PI3K-Akt-targeting Drugs for Silkworm against Bombyx mori Nucleopolyhedrovirus. [ Molecules, 2019, 24(7)] PubMed: 30939726

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