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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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| 化学式 | C22H31N9O3 |
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| 分子量 | 469.54 | CAS号 | 1620576-64-8 | ||||
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 93 mg/mL (198.06 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 体内 (现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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| 产品描述 | AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究 | AZD8835是PI3Kα(野生型,E545K和H104R突变体)和PI3Kδ的有效抑制剂。在对PI3Kα抑制敏感的细胞和对PI3Kδ抑制敏感的细胞中,它还是p-Akt的有效抑制剂(在带有PIK3CA突变的人原发性乳腺浸润性导管癌BT474细胞中IC50为0.057 μM,在JeKo-1 B细胞系中IC50为0.049 μM),但对那些对PI3Kβ和PI3Kγ抑制敏感的细胞效果甚微。 | ||||||||
| 体内研究 | 当持续给药时。AZD8835在相应的具有移植乳腺肿瘤的小鼠模型中具有抗肿瘤效果,口服给药时,具有高代谢稳定性和合适的物理性质。 |
| 细胞实验 | 细胞系 | BT474, MCF7或T47D细胞 |
|---|---|---|
| 浓度 | 250 nmol/L | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 方法 | 将BT474, MCF7或T47D细胞以500-2000个细胞/孔的密度接种于384孔细胞培养板,培养过夜。然后用化合物处理细胞,每4小时的时间间隔测定一次细胞融合率,持续几天。 | |
| 动物实验 | 动物模型 | CD1小鼠 |
| 剂量 | 0.1 mL/10 g小鼠 | |
| 给药处理 | 口服 |
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| Combination Treatment Targeting mTOR and MAPK Pathways Has Synergistic Activity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373] | PubMed: 37190302 |
| Combined Treatment with PI3K Inhibitors BYL-719 and CAL-101 Is a Promising Antiproliferative Strategy in Human Rhabdomyosarcoma Cells [ Molecules, 2022, 27(9)2742] | PubMed: 35566091 |
| Screening of PI3K-Akt-targeting Drugs for Silkworm against Bombyx mori Nucleopolyhedrovirus. [ Molecules, 2019, 24(7)] | PubMed: 30939726 |
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