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别名 | PF-04494700 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 |
化学式 | C32H38ClN3O2 |
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分子量 | 532.12 | CAS号 | 603148-36-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (187.92 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (187.92 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Azeliragon (TTP488, PF-04494700)是一种具有口服生物利用度的小分子抑制剂,抑制晚期糖基化终产物受体(RAGE)。RAGE是一种类免疫球蛋白细胞表面受体,在阿尔茨海默病患者的脑部过表达。 | |
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靶点 |
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体内研究 | 在阿尔茨海默症动物模型(tgAPPSwedish/London)中,azeliragon可减少Aβ斑块沉积、减少总的Aβ闹浓度而提高血浆中Aβ水平、降低sAPPβ而提升sAPPα水平、减少炎性细胞因子、减缓认知减退过程和改善脑血流量[1]。 |
Macrophage RAGE activation is proinflammatory in NASH [ JCI Insight, 2024, e169138] | PubMed: 38175729 |
RAGE engagement by SARS-CoV-2 enables monocyte infection and underlies COVID-19 severity [ Cell Rep Med, 2023, 4(11):101266] | PubMed: 37944530 |
Azeliragon inhibits PAK1 and enhances the therapeutic efficacy of AKT inhibitors in pancreatic cancer [ Eur J Pharmacol, 2023, 948:175703] | PubMed: 37028543 |
Modulating the RAGE-Induced Inflammatory Response: Peptoids as RAGE Antagonists [ Chembiochem, 2023, 10.1002/cbic.202300503] | PubMed: 37679300 |
The receptor for advanced glycation end products mediates dysfunction of airway epithelial barrier in a lipopolysaccharides-induced murine acute lung injury model [ Int Immunopharmacol, 2021, 93:107419] | PubMed: 33548580 |
Tumor-derived HMGB1 induces CD62Ldim neutrophil polarization and promotes lung metastasis in triple-negative breast cancer [ Oncogenesis, 2020, 9(9):82] | PubMed: 32943604 |
Carnosine Stimulates Macrophage-Mediated Clearance of Senescent Skin Cells Through Activation of the AKT2 Signaling Pathway by CD36 and RAGE [ Front Pharmacol, 2020, 11:593832] | PubMed: 33390976 |
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