Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride

目录号：S8666 批次号：S866605

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化学数据

化学结构式 别名 BAY-1895344 HCl 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H22ClN7O
分子量 411.89 CAS号
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (199.08 mM)
Water 82 mg/mL (199.08 mM)
Ethanol 20 mg/mL (48.55 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.25mg/ml (0.61mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 5mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1mg/ml (2.43mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
7 nM
体外研究

在体外，BAY 1895344是一种非常有效并具有高选择性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。它能有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，平均IC50为78 nM。在细胞机理实验中，BAY 1895344有效地抑制了羟基脲诱导的H2AX磷酸化，IC50为36 nM[1]。
体内研究

BAY 1895344具有良好的水溶性、生物利用度，在hERG patch-clamp assay中没有活性。在DNA损伤缺陷的肿瘤模型中，BAY 1895344单药给药或是与其他诱导DNA损伤疗法联合治疗都具有良好的疗效[1]。

在具有DDR缺陷的多种移植瘤模型中，BAY 1895344单药都具有强效的抗肿瘤活性，在卵巢和结肠直肠癌中使病情稳定；在套细胞淋巴瘤模型中，甚至可引起肿瘤完全消退[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride在文献中得到引用

APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
APOBEC3B coordinates R-loop to promote replication stress and sensitize cancer cells to ATR/Chk1 inhibitors [ Cell Death Dis, 2023, 14(6):348] PubMed: 37270643
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA ubiquitination [ Cell Rep, 2023, 42(4):112296] PubMed: 36961817
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660] PubMed: 37349576
The effect of inhibition of receptor tyrosine kinase AXL on DNA damage response in ovarian cancer [ Commun Biol, 2023, 6(1):660] PubMed: 37349576
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362] PubMed: 36778247
Arginine shortage induces replication stress and confers genotoxic resistance by inhibiting histone H4 translation and promoting PCNA polyubiquitination [ bioRxiv, 2023, 2023.01.31.526362] PubMed: 36778247
Genetically Defined, Syngeneic Organoid Platform for Developing Combination Therapies for Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2021, 11(2):362-383] PubMed: 33158842
ATR inhibitor-induced CDK1-SPOP axis destabilizes PD-L1 and enhances cytotoxicity in prostate cancer [ Clin Cancer Res, 2021, clincanres.1010.2021] PubMed: 34168048
ATR/ATM-Mediated Phosphorylation of BRCA1 T1394 Promotes Homologous Recombinational Repair and G2-M Checkpoint Maintenance [ Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684] PubMed: 34301763

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