BAY 87-2243

目录号：S7309 批次号：S730903

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H26F3N7O2
分子量 525.53 CAS号 1227158-85-1
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 5 mg/mL (9.51 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BAY 87-2243 是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，从而触发依赖线粒体的ROS升高，导致细胞坏死和铁死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗肿瘤活性。Phase 1。
靶点
HIF-1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究 BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 [1]
体内研究 在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克 口服)降低肿瘤重量，HIF-1α 蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系 H460
浓度 10 μM
处理时间 48小时
方法 为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2.000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定。
动物实验 动物模型 负荷肺癌 H460 异种移植物的小鼠
剂量 ~4 毫克/千克/天
给药处理 口服

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncotarget, 2016, 7(52):86313-86325

数据来源于[Data independently produced by , , Transl Res, 2016, doi:10.1016/j.trsl.2015.10.006]

数据来源于[Data independently produced by , , Vascul Pharmacol, 2016, 83:47-56.]

BAY 87-2243在文献中得到引用

Forchlorfenuron-Induced Mitochondrial Respiration Inhibition and Metabolic Shifts in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(5)976] PubMed: 38473335
HIF-1 inhibition reverses opacity in a rat model of galactose-induced cataract [ PLoS One, 2024, 19(2):e0299145] PubMed: 38416732
Hypoxia-induced downregulation of microRNA-186-5p in endothelial cells promotes non-small cell lung cancer angiogenesis by upregulating protein kinase C alpha [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:421-436] PubMed: 36845338
Histone acetyltransferase P300 deficiency promotes ferroptosis of vascular smooth muscle cells by activating the HIF-1α/HMOX1 axis [ Mol Med, 2023, 29(1):91] PubMed: 37415103
Gelatin methacryloyl (GelMA) loaded with concentrated hypoxic pretreated adipose-derived mesenchymal stem cells(ADSCs) conditioned medium promotes wound healing and vascular regeneration in aged skin [ Biomater Res, 2023, 27(1):11] PubMed: 36782342
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262] PubMed: 35180475
System analysis based on the cancer-immunity cycle identifies ZNF207 as a novel immunotherapy target for hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414] PubMed: 35246476
Short isoform thymic stromal lymphopoietin reduces inflammation and aerobic glycolysis of asthmatic airway epithelium by antagonizing long isoform thymic stromal lymphopoietin [ Respir Res, 2022, 23(1):75] PubMed: 35351157
Activation of transcription factor HIF inhibits IL-1β-induced NO production in primary cultured rat hepatocytes [ Nitric Oxide, 2022, 124:1-14] PubMed: 35460897
Hypoxia-induced myeloid derived growth factor promotes hepatocellular carcinoma progression through remodeling tumor microenvironment [ Theranostics, 2021, 11(1):209-221] PubMed: 33391471

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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