BI-847325

目录号：S7843 批次号：S784301

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H28N4O2
分子量 464.56 CAS号 1207293-36-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 19 mg/mL (40.89 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。
靶点
Aurora B (Xenopus laevis) MEK2 Aurora C (Human) Aurora A (Human) MEK1
3 nM 4 nM 15 nM 25 nM 25 nM
体外研究 BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用，IC50 范围为0.3 nM-2 μM，并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。
体内研究 在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中，BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化，而不显著改变体重。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 M229，M229R，A375，A375R，WM793，WM793R，1205Lu，1205LuR，M249，M249R，WM164，WM164R，WM39 和 RPMI17951 细胞
浓度 30 μM
处理时间 72 h
方法 细胞以2.5 × 103细胞/100 μL的密度接种，并使其生长过夜，然后用逐渐增加浓度的BI-847325处理72小鼠。代谢活性使用Alamar blue试剂根据制造商方案测定。
动物实验 动物模型 负荷1205Lu 和 1205LuR 异种移植物的小鼠
剂量 70 mg/kg
给药处理 p.o.

BI-847325在文献中得到引用

Salmonella effector SopB reorganizes cytoskeletal vimentin to maintain replication vacuoles for efficient infection [ Nat Commun, 2023, 14(1):478] PubMed: 36717589
High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2170-2181] PubMed: 37830744
High In Vitro and In Vivo Activity of BI-847325, a Dual MEK/Aurora Kinase Inhibitor, in Human Solid and Hematologic Cancer Models [ Cancer Research Communications, 2023, 2170-2181] PubMed: nan
GANT61/BI-847325 combination: a new hope in lung cancer treatment [ Med Oncol, 2022, 39(10):144] PubMed: 35834029
GANT61/BI-847325 combination: a new hope in lung cancer treatment [ Medical Oncology, 2022, 144] PubMed: 35834029.0
A survey of the kinome pharmacopeia reveals multiple scaffolds and targets for the development of novel anthelmintics [ Sci Rep, 2021, 11(1):9161] PubMed: 33911106
CAGE-prox: A Unified Approach for Time-Resolved Protein Activation in Living Systems [ Curr Protoc, 2021, 1(6):e180] PubMed: 34165886
Time-resolved protein activation by proximal decaging in living systems [Wang J, et al. Nature, 2019, 569(7757):509-513] PubMed: 31068699
The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression. [ Mol Cancer Ther, 2015, 14(6):1354-64] PubMed: 25873592

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