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别名 | AHR 10282R,Bromsite,Bromday,Prolensa,Xibrom | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H11BrNO3.Na |
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分子量 | 356.15 | CAS号 | 91714-93-1 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 23 mg/mL (64.57 mM) | ||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Bromfenac Sodium (AHR 10282R,Bromsite,Bromday,Prolensa,Xibrom)是一种非甾体类抗炎药(NSAID),具有抗炎活性,通过抑制环氧合酶1和2可阻断前列腺素的合成。 | ||
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靶点 |
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体内研究 | 在小鼠体内的乙酰胆碱收缩实验中,Bromfenac (bromfenac sodium)通过口服进入,预处理10分钟,20分钟和300分钟分别比zomepirac有效3.7, 6.5, 2.9倍,比suprofen有效3.4, 6.6, 44.2倍。Bromfenac口服给药时,阻断狗体内疼痛对缓激肽的应答比zomepirac有效5.8倍。Bromfenac抑制牛精囊,兔子子宫,和兔肾髓质微粒体中前列腺素E2和F2α的形成,比indometacin有效6.1~32.8倍。Bromfenac,口服给药,比indometacin更有效的抑制小鼠体内严重的(7.5-20倍)、慢性的(3.8倍)炎症。[1] Bromfenac (1 毫克/千克, i.v.)在大鼠胆汁中代谢为一个不寻常的结合物,bromfenac N-葡萄糖苷。[2] Bromfenac表现出快速起效活性(20分钟),在疼痛的小鼠模型中(乙酰胆碱腹部收缩)持续至少4小时。Bromfenac (0.316毫克/千克)给药后,在有炎症的大鼠模型中(角叉菜胶足部水肿)会产生显著的抗炎活性,持续时间高达24小时。Bromfenac口服给药后易吸收,经测试,达到最大血药浓度的最早时间为:小鼠体内20分钟,大鼠体内30分钟。[3] |
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