CA-074 methyl ester (CA-074 Me)

目录号：S7420 批次号：S742002

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化学数据

化学结构式 别名 Cathepsin B Inhibitor IV 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H31N3O6
分子量 397.47 CAS号 147859-80-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (198.75 mM)
Water 79 mg/mL (198.75 mM)
Ethanol 79 mg/mL (198.75 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) 是可透过膜的CA-074的衍生物，是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
靶点
Cathepsin B [1]
体外研究 CA-074Me在HL-60细胞和布氏锥虫的血液形式中抑制cathepsin L，但在缺少硫醇时不发挥作用。CA-074Me在细胞内酯酶的作用下转变为CA-074，因此在GSH-depleted的HL60细胞中抑制cathepsin B。CA-074，而非CA-074Me，在活细胞中选择性抑制cathespsin B[1]。在CA074Me处理过的成肌细胞中，肌管大小、数目和诱导的融合相关的肌酸磷酸激酶活性以及肌凝蛋白重链蛋白质减少，减少程度与浓度相关。在处于分化的成肌细胞中，微摩尔浓度的CA-074Me能抑制catB活性[2]。
体内研究 对London APP小鼠进行CA074Me给药，能够显著改善其记忆缺陷、减少脑内淀粉样斑块负荷、Aβ40和Aβ42的水平，并降低APP来源的CTFβ。在Swedish/London APP小鼠中则无此效果。在正常豚鼠的脑室内注射CA074Me会导致其脑内Aβ大量减少并抑制β分泌酶活性[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HL-60细胞
浓度 100 μM
处理时间 2 h
方法 用200 μM BSO对细胞进行预处理，处理24小时，然后用1 mM DEM处理1小时。以1×106/ml的密度将细胞接种于细胞板中，加入100 μM CA-074或CA-074Me进行处理（培养基中为1% DMSO, 200 μM BSO, 1 mM DEM和小分子化合物），对照组则用1% DMSO或100 μM Z-FA-DMK处理（其他成分一样）。孵育2小时后，用PBS/1% glucose洗涤细胞三次，100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps裂解细胞。然后，将裂解液离心，澄清上清液用于蛋白水解活性分析。
动物实验 动物模型 London APP小鼠
剂量 1 mg/ml
给药处理 将微渗泵皮下植入到每只动物的背部肩胛区中，用导管连接微渗泵，将导管插入侧脑室，进行给药。

CA-074 methyl ester (CA-074 Me)在文献中得到引用

Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166] PubMed: 38538614
Gasdermin D regulates soluble fms-like tyrosine kinase 1 release in macrophages [ Reprod Biol, 2024, 24(1):100857] PubMed: 38295720
The Parkinson's disease risk gene cathepsin B promotes fibrillar alpha-synuclein clearance, lysosomal function and glucocerebrosidase activity in dopaminergic neurons [ Res Sq, 2024, rs.3.rs-3979098] PubMed: 38562709
Monocyte-derived macrophages orchestrate multiple cell-type interactions to repair necrotic liver lesions in disease models [ J Clin Invest, 2023, 133(15)e166954] PubMed: 37338984
The impact of cycling hypoxia on the phenotype of HPV-positive cervical cancer cells [ J Med Virol, 2023, 95(12):e29280] PubMed: 38054507
Resistance of hypervirulent Klebsiella pneumoniae to cathepsin B-mediated pyroptosis in murine macrophages [ Front Immunol, 2023, 14:1207121] PubMed: 37457695
Parallel use of human stem cell lung and heart models provide insights for SARS-CoV-2 treatment [ Stem Cell Reports, 2023, 18(6):1308-1324] PubMed: 37315523
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Acid Ceramidase Inhibitor LCL-805 Antagonizes Akt Signaling and Promotes Iron-Dependent Cell Death in Acute Myeloid Leukemia [ Cancers (Basel), 2023, 15(24)5866] PubMed: 38136410
Effects of HMGB1/RAGE/cathespin B inhibitors on alleviating hippocampal injury by regulating microglial pyroptosis and caspase activation in neonatal hypoxic-ischemic brain damage [ J Neurochem, 2023, 167(3):410-426] PubMed: 37753942

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