Capsazepine

目录号：S8137 批次号：S813703

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H21ClN2O2S
分子量 376.90 CAS号 138977-28-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 75 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 38 mg/mL (100.82 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
1.25mg/ml (3.32mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL25mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Capsazepine是capsaicin的拮抗剂，是TRPV1的拮抗剂。细胞实验请选择01批次。
靶点
TRPV1 [2] Na,K-ATPase [3]
12 μM(EC50)
体外研究

94.2 µg/ml的Capsazepine(CPZ)对破骨细胞的生长和增殖具有显著的抑制[2]。 Capsazepine将NKA转变为Na-ATPase。CPZ抑制K+依赖性活性，但不影响Na+转运相关的Na-ATPase。在没有K+的情况下，CPZ对Na-ATPase没有作用。CPZ还能抑制对硝基磷酸酶活性，尽管亲和力比较弱。CPZ显著地减少稳态EP水平。总之，CPZ阻滞NKA中Na+/K+循环，但保持Na+循环完整、减少泵的运输化学计量[3]。Capsazepine在骨髓-成骨细胞混合培养物及生成RNKL的破骨细胞中，剂量依赖性地抑制破骨细胞形成和骨吸收。Capsazepine还抑制RANKL诱导的IκB和ERK1/2的磷酸化，导致成熟破骨细胞的凋亡。在颅骨成骨细胞中还抑制碱性磷酸酶活性和骨结节形成[4]。
体内研究

Capsazepine预处理可防止内毒素血症期间呼吸系统阻力的增加并减少组织阻尼的增加。 Capsazepine 还可通过减少脂多糖 (LPS) 引起的肺实质塌陷面积来减轻肺损伤。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 小鼠巨噬细胞细胞株RAW 264.7
浓度 94.2 µg/ml
处理时间 72 h
方法

将细胞铺于细胞培养板中，并用不同浓度的化合物进行处理，使得增殖72小时。72小时后，用10% formalin saline (50μl/well)固定细胞30分钟。然后用crystal violet(0.05% w/v)对细胞进行染色，染色时间为30分钟。染色结束后，用蒸馏水冲洗几遍，将未结合上的染料洗去，用Sorenson’s buffer进行脱色。540 nm处测定其吸光值。
动物实验 动物模型 Adult male Swiss mice
剂量 15 mg/kg
给药处理 s.c.

Capsazepine在文献中得到引用

Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593] PubMed: 37418519
Microglial Piezo1 senses Aβ fibril stiffness to restrict Alzheimer's disease [ Neuron, 2022, S0896-6273(22)00954-0] PubMed: 36368316
The effect of Ma-Xin-Gan-Shi decoction on asthma exacerbated by respiratory syncytial virus through regulating TRPV1 channel [ J Ethnopharmacol, 2022, 291:115157] PubMed: 35247474
Generation of GCaMP6s-Expressing Zebrafish to Monitor Spatiotemporal Dynamics of Calcium Signaling Elicited by Heat Stress [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5551] PubMed: 34074030
Evodiamine induces ROS-Dependent cytotoxicity in human gastric cancer cells via TRPV1/Ca2+ pathway [ Chem Biol Interact, 2021, 351:109756] PubMed: 34808100
Ca2+-permeable TRPV1 pain receptor knockout rescues memory deficits and reduces amyloid-β and tau in a mouse model of Alzheimer's disease. [ Hum Mol Genet, 2020, 29(2):228-237] PubMed: 31814000
Dual-targeting Rutaecarpine-NO donor hybrids as novel anti-hypertensive agents by promoting release of CGRP [Ma J Eur J Med Chem, 2019, 168:146-153] PubMed: 30818175

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