CC-115

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C16H16N8O

分子量 336.35 CAS号 1228013-15-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 67 mg/mL (199.19 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
(现配现用)
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。
靶点
DNA-PK
(Cell-free assay)
mTOR
(Cell-free assay)
PI3Kα
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.021 μM 0.852 μM
体外研究 CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK,并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51 μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性,在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中,CC-115诱导细胞死亡,IC50为0.93 μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+ T细胞的增殖。总的来说,CC-115能够诱导直接毒性作用,抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路
体内研究 在慢性淋巴细胞性白血病患者(CLL患者)中, CC-115减少其淋巴结病。在多种物种中,CC-115具有良好的体内药代动力学分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质,在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性,适合于临床药物开发

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 CLL细胞
浓度 0.35, 1, 3.5 μM
处理时间 30 min
方法

用不同浓度的CC-115处理新鲜分离的CLL细胞30分钟。然后,将细胞暴露于5-Gy γ辐射中或用10 µg/mL bleomycin处理,30分钟。收集细胞裂解液。

CC-115在文献中得到引用

Targeting synthetic lethality between non-homologous end joining and radiation in very-high-risk medulloblastoma [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202] PubMed: 40562042
Functional screening in human HSPCs identifies optimized protein-based enhancers of Homology Directed Repair [ Nat Commun, 2024, 15(1):2625] PubMed: 38521763
Different Impacts of DNA-PK and mTOR Kinase Inhibitors in Combination with Ionizing Radiation on HNSCC and Normal Tissue Cells [ Cells, 2024, 13(4)304] PubMed: 38391917
MDM2 antagonists promote CRISPR/Cas9-mediated precise genome editing in sheep primary cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323] PubMed: 36726409
DNA-PKcs as an upstream mediator of OCT4-induced MYC activation in small cell lung cancer [ Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2023, 1866(2):194939] PubMed: 37116859
CC-115 Mediates GSDME-Dependent Pyroptosis in Lung Adenocarcinoma Through the Akt/Bax Pathway [ J Cancer, 2023, 14(8):1350-1361] PubMed: 37283803
Inhibition of mTORC1/2 and DNA-PK via CC-115 Synergizes with Carboplatin and Paclitaxel in Lung Squamous Cell Carcinoma [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0053.2022] PubMed: 35732569
Novel Treatments of Uveal Melanoma Identified with a Synthetic Lethal CRISPR/Cas9 Screen [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3186] PubMed: 35804957
Influence of alectinib and crizotinib on ionizing radiation - in vitro analysis of ALK/ROS1-wildtype lung tissue cells [ Neoplasia, 2022, 27:100780] PubMed: 35278911
Viability fingerprint of glioblastoma cell lines: roles of mitotic, proliferative, and epigenetic targets [ Sci Rep, 2021, 11(1):20338] PubMed: 34645858

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